[發明專利]一種含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201611225122.6
• 申請日: 2016-12-27
• 公開（公告）號: CN106727436A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 楊小云;劉肖娟;譚志堅;黃顯會;王俊;廖貴城;符德文
• 申請（專利權）人: 佛山市正典生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/50;A61K47/44;A61K45/06;A61K31/706;A61P31/04;A61K36/53;A61K36/54;A61K31/255
• 代理公司: 深圳市壹品專利代理事務所(普通合伙)44356
• 代理人: 鄧榮,徐文軍

技術領域

本發明屬于獸藥的技術領域，尤其涉及一種含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑及其制備方法。

背景技術

替米考星(Tilmicosin)是八十年代開發的一種半合成大環內酯類動物專用抗菌藥，具抗菌譜廣、抗菌作用強、耐藥性低等優點。替米考星對所有革蘭氏陽性菌、部分革蘭氏陰性菌、螺旋體、支原體等均有效，尤其對胸膜肺炎放線桿菌、溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏桿菌及畜禽支原體具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。因此，替米考星在畜禽養殖業中應用廣泛。

替米考星味極苦，適口性差，動物不喜食，且對胃黏膜具有刺激性，嚴重制約了其在臨床使用時療效的發揮。目前替米考星的劑型主要有粉劑、預混劑、可溶性粉劑、溶液劑及注射劑。其中，注射劑為個體給藥，臨床操作繁瑣，且安全性低，一旦過量，極易引起動物副反應，甚至死亡；可溶性粉劑和溶液劑均為口服給藥，難以達到掩味的目的，適口性差。混飼為相對簡單易行的給藥方式，但是普通的粉劑及預混劑掩味效果不好，適口性差，無緩釋功能，在胃中不穩定，對胃黏膜有刺激性；且流動性差、分散性低，拌料時不易混勻。

植物精油是一類存在于植物體內的源次生代謝物質，是從植物的花、葉、莖、根或果實中萃取的具有一定香味的揮發性油狀液體的總稱，植物精油因其具有抗菌、抗病毒、驅蟲、調節胃腸道菌群、增強免疫力、提高動物生長性能等有益效果，且綠色安全、無殘留，是減抗、替抗的有效利器。

發明內容

本發明的目的之一在于解決現有技術中替米考星制劑的缺陷和不足，提供一種一種含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑具有特殊香味，掩味效果好，適口性佳，流動性和分散性高，且能緩慢釋放的含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑。

本發明的上述目的通過以下技術方案實現：

一種含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑，其特征在于，由質量百分比含量為10％-50％的原料和余量的輔料采用噴霧冷凝造粒而制得，所述原料包括替米考星和植物精油，所述輔料為脂肪粉或氫化植物油或硬脂酸或硬脂醇或單硬脂酸甘油酯或甘油單酯和蠟類中一種或幾種的混合物。

本發明提供的含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑具有以下優點：

1)、含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑中同時含有替米考星和植物精油，兩者協同增效，在有效防治動物疾病的同時，還兼具增強免疫力、調節腸道微生物菌群、降低料肉比、提高動物生產性能等多種優點，顯著提高了藥效，減少了藥物的使用量，降低抗生素帶來的污染和殘留；

2)、輔料與原料均勻地融合在一起，很好地掩蓋了替米考星的苦味，同時，原料中所含的植物精油具有特殊香味，可以誘導動物采食，提高動物的食欲；

3)、一種含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑所選輔料在體內易分解，毒副作用小，且為腸溶性材料，具有過胃不溶解的特性，有效減少藥了物對胃的刺激性，防止藥物在胃內失活，一種含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑藥物抵達腸道內才逐漸溶解，緩慢釋放，延長藥物有效血藥濃度維持時間；

4)、所制得的微囊制劑一種含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑表面光滑、連續，粒徑均一，主藥分布均勻，流動性和分散性好，減少使用時因粘壁、混合不均帶來的藥殘、動物中毒等問題，消除了在飼料混合過程中帶來的交叉污染。

本發明的目的之二是提供含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑的制備方法，該制備方法通過噴霧冷凝制粒實現，工藝簡單，操作方便，易于實現工業化。

本發明的上述目的通過以下技術方案實現：一種含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑的制備方法，其特征在于，包括以下制備步驟：

1)、按配方質量百分比稱取輔料，并將輔料在60℃-120℃的溫度范圍內加熱熔融；

2)、按配方質量百分比準確稱取原料，并將稱取的原料加入步驟1)制備的熔融液中，攪拌均勻并冷卻；

3)、將步驟2)制備的混合液進行噴霧冷凝制粒并過篩，收集即得到粒狀的含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑。

本發明提供了含植物精油的替米考星緩釋微囊制劑的制備方法，該方法工藝簡單，操作方便，且壁材毒副作用小、價廉易得，易于實現工業化。

具體實施方式

為了使本發明的目的、技術方案及優點更加清楚明白，以下結合實施例，對本發明進行進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅用于解釋本發明，并不用于限定本發明，凡在本發明的精神和原則之內所作的任何修改、等同替換和改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。

除特殊說明外，本實施例所述的百分比均為質量百分比。