[發明專利]一種帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑

在審

• 申請號: 201611218713.0
• 申請日: 2016-12-26
• 公開（公告）號: CN106692079A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 汪曉銘;陳麗;張鑫;顧培;劉冬燕
• 申請（專利權）人: 上藥東英（江蘇）藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/127;A61K31/42;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/22;A61K47/02;A61P29/00
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1.一種帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑，其特征在于，該制劑由以下重量份的成分制成：帕瑞昔布鈉5-15份、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿10-40份、聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺10-30份，脫氧膽酸鈉5-15份、抗氧劑0.15-0.50份、泊洛沙姆0.5-1份、凍干支持劑5-25份。

2.根據權利要求1所述的帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑，其中所述的抗氧劑為硫代硫酸鈉和維生素E的組合，二者的配比為2：1。

3.根據權利要求1所述的帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑，其中所述凍干支持劑選自甘露醇、乳糖、甘氨酸、蔗糖、山梨醇、氯化鈉、甘氨酸的一種或多種。

4.根據權利要求3所述的帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑，其特征在于所述的凍干支持劑為氯化鈉、甘露醇和甘氨酸的組合，三者的質量比為1:2:1。

5.權利要求1-4任一項所述的帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑的制備方法，制備步驟包括：

(1)將二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺、脫氧膽酸鈉、抗氧劑、泊洛沙姆溶于有機溶劑中，混合均勻，然后將形成的溶液減壓脫除有機溶劑，制備脂質膜；

(2)配置pH為8-8.5的緩沖鹽溶液，將緩沖溶液加入到步驟(1)中制備的脂質膜中，待脂質膜完全水化后，用均漿設備制備空白脂質體，備用；

(3)稱取帕瑞昔布鈉，溶于步驟(2)中制得的空白脂質體中，再加入凍干支持劑，混合均勻，放置10-30分鐘，然后經微孔濾膜過濾除菌，灌裝于西林瓶中，冷凍干燥，即得。

6.根據權利要求5所述的帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑的制備方法，其特征在于有機溶劑選自乙醇、丙酮、異丙醇、叔丁醇中的一種或多種的組合。

7.根據權利要求5所述的帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑的制備方法，所述緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種或幾種。

8.如權利要求1-4任一所述注帕瑞昔布鈉長效凍干粉針制劑在制備鎮痛藥中的應用。