[發明專利]一種N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201611216637.X | 申請日： | 2016-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN106632324B | 公開（公告）日： | 2018-09-07 |
| 發明（設計）人： | 胡國強;王蕊;汪學猛;楊彤;王娜;沈睿智 | 申請（專利權）人： | 河南大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/497;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 475001*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 甲基 依諾沙星醛縮 氨基硫脲 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物，其特征在于，具有如下式(I)的結構通式：
式(I)中，R為氫原子或含1～5個碳原子的烴基。
2.根據權利要求1所述的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物，其特征在于：具體為以下典型結構的化合物：
3.根據權利要求1或2所述的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，具體制備步驟包括：
(1)以式(II)所示的依諾沙星為原料，經甲基化反應制得式(III)所示的N-甲基依諾沙星；
(2)將式(III)所示的N-甲基依諾沙星經肼解反應制得式(IV)所示的N-甲基依諾沙星酰肼；再將式(IV)所示的N-甲基依諾沙星酰肼進行酰肼基的氧化反應，經后處理可得式(V)所示的N-甲基依諾沙星醛；
(3)將式(V)所示的N-甲基依諾沙星醛與式(VI)所示的肼基二硫代甲酸甲酯進行縮合反應，經后處理可得式(VII)所示的N-甲基依諾沙星醛縮肼基二硫代甲酸甲酯；
(4)將式(VII)所示的N-甲基依諾沙星醛縮肼基二硫代甲酸甲酯與胺類化合物進行親核取代反應，得式(I)所示的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物；或將式(V)所示的N-甲基依諾沙星醛與氨基硫脲進行縮合反應，得式(I)所示的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物；
4.根據權利要求3所述的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，
步驟(2)中，酰肼基的氧化反應的方法是：將式(IV)所示的N-甲基依諾沙星酰肼與鐵氰化鉀在氯仿和濃氨水的混合溶劑中常溫反應；
其中，式(IV)所示的N-甲基依諾沙星酰肼與鐵氰化鉀的摩爾比為1:3.0～5.0。
5.根據權利要求3所述的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(4)中，式(VII)所示的N-甲基依諾沙星醛縮肼基二硫代甲酸甲酯與胺類化合物的摩爾比為1:3.0～10.0。
6.根據權利要求5所述的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，所述胺類化合物為伯胺類化合物。
7.根據權利要求6所述的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，所述伯胺類化合物為甲胺、乙胺、異丙胺、環丙胺、叔丁胺、正丁胺或正戊胺。
8.權利要求1或2所述的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
9.根據權利要求8所述的N-甲基依諾沙星醛縮氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為治療胰腺癌、肝癌或白血病的藥物。
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