[發(fā)明專利]氧氟沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201611214577.8 | 申請日： | 2016-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN106854214B | 公開（公告）日： | 2018-11-23 |
| 發(fā)明（設計）人： | 張會麗;梁君;張忠泉;李珂;胡國強 | 申請（專利權）人： | 鄭州工業(yè)應用技術學院 |
| 主分類號： | C07D498/06 | 分類號： | C07D498/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 鄭州聯(lián)科專利事務所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時立新;楊海霞 |
| 地址： | 451150 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 硫脲類衍生物 芳基氨基 氧氟沙星 制備方法和應用 苯環(huán) 抗腫瘤活性物質 化學結構通式 抗腫瘤活性 抗腫瘤藥物 毒副作用 氟喹諾酮 正常細胞 席夫堿 藥效團 呋喃環(huán) 吡啶環(huán) 噻吩環(huán) 硫脲 拼合 三環(huán) 式中 亞胺 開發(fā) | ||
1.氧氟沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物，其特征在于，具體為以下結構的化合物：
2.權利要求1所述氧氟沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，具體包括如下步驟：
(1)將式II所示的氧氟沙星與水合肼進行肼解反應制得式III所示的氧氟沙星酰肼；
(2)將式III所示的氧氟沙星酰肼與鐵氰化鉀在氯仿的氨水堿性介質中常溫反應8～12小時，分出有機層，并用飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥，減壓蒸除溶劑，制得式IV所示的中間體氧氟沙星醛粗品；
(3)將式V所示的芳香胺類與二硫化碳縮合為式VI所示的芳氨基二硫代甲酸銨，再與氯乙酸鈉縮合得到式VII所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯鈉鹽，然后與水合肼發(fā)生取代反應，經(jīng)后處理可得式VIII所示的4-芳基氨基硫脲類衍生物；
Ar如權利要求1化合物中所定義；
(4)將式IV所示的氧氟沙星醛與式VIII所示的4-芳基氨基硫脲類衍生物在無水乙醇中發(fā)生縮合反應，反應完全后經(jīng)處理即可制得權利要求1所述的氧氟沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物。
3.根據(jù)權利要求2所述氧氟沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類類衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，式III所示的氧氟沙星酰肼與鐵氰化鉀的摩爾比為1：3.0～5.0。
4.權利要求1所述氧氟沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.根據(jù)權利要求4所述氧氟沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為治療胰腺癌、肝癌或白血病的藥物。
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