[發明專利]喹唑啉類化合物及其制備方法、用途和藥物組合物有效
| 申請號： | 201611211589.5 | 申請日： | 2016-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN108239075B | 公開（公告）日： | 2021-07-02 |
| 發明（設計）人： | 許恒;陳曉光;林松文;季鳴;吳德雨;王春陽;呂元皓 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D405/14 | 分類號： | C07D405/14;C07D409/14;C07D401/14;C07D401/04;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00;A61P37/02;A61P9/00;A61P31/12;A61P29/00;A61P3/00;A61P25/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喹唑啉類 化合物 及其 制備 方法 用途 藥物 組合 | ||
1.一種式(I)所示的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽，
其中
L選自一個單鍵或C1-3亞烷基；
R1為環A選自環丁基、環戊基、環己基或以下4-6元氧雜環烷基：
R4選自C1-3烷基、鹵素或C1-3烷氧基；
m為0、1、2、3或4；當m為2、3或4時，R4可為相同或不同的基團；
R2為OMe；
R3選自苯基或噻吩基，其任選地被一個或多個鹵素取代。
2.根據權利要求1所述的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽，其中L選自一個單鍵或亞甲基。
3.根據權利要求1所述的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽，其中R3選自苯基或噻吩基，其中所述苯基和噻吩基任選地被一個或多個氟或氯取代。
4.根據權利要求1所述的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽，其中所述化合物選自：
5.一種藥物組合物，其包含至少一種根據權利要求1至4中任一項所述的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽，以及任選的藥學上可接受的載體和/或賦形劑。
6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其還包含除所述化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽之外的藥物活性成分。
7.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽、或根據權利要求5或6所述的藥物組合物在制備用于預防和/或治療PI3K介導的疾病的藥物中的用途。
8.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽、或根據權利要求5或6所述的藥物組合物在制備用于預防和/或治療癌癥、免疫性疾病、心血管疾病、病毒感染、炎癥、代謝/內分泌功能障礙或神經疾病的藥物中的用途。
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