[發(fā)明專利]一種苯并噻二嗪酮類衍生物,其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201611206029.0 | 申請日: | 2016-12-21 |
| 公開(公告)號: | CN107056731B | 公開(公告)日: | 2019-12-10 |
| 發(fā)明(設計)人: | 王進;唐田;靳如意;吳婧;馮貽東;馮漢林;于琳 | 申請(專利權)人: | 深圳海王醫(yī)藥科技研究院有限公司 |
| 主分類號: | C07D285/24 | 分類號: | C07D285/24;C07D417/06;A61K31/549;A61P3/10 |
| 代理公司: | 11006 北京律誠同業(yè)知識產(chǎn)權代理有限公司 | 代理人: | 黃韌敏 |
| 地址: | 518057 廣東省深圳*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 式( I ) 傳導 大鼠 坐骨 損傷 運動神經(jīng) 坐骨神經(jīng) 感覺神經(jīng)纖維 糖尿病并發(fā)癥 動物安全性 糖尿病大鼠 藥物組合物 感覺神經(jīng) 高選擇性 體內(nèi)藥物 半衰期 高糖 制備 誘導 血液 細胞 修復 預防 治療 應用 表現(xiàn) | ||
1.一種苯并噻二嗪酮類衍生物,其特征在于,所述苯并噻二嗪酮類衍生物具有式(I)所示的結構:
其中,X為鹵素;
R1為-(CH2)n-羧基;
R2為被取代或未被取代的-(CH2)n-苯并噻唑基、被取代或未被取代的芐基,其中所述的被取代是指被鹵素、羥基、氨基、硝基、C1-C4烷氧基、或者C1-C4鹵代烷基取代;
n是0,1,2或3。
2.如權利要求1所述的苯并噻二嗪酮類衍生物,其特征所述衍生物具有式(II)所示的結構:
其中,X為鹵素;
R1為-(CH2)n-羧基;
R4-R7為H、鹵素、羥基、氨基、硝基、C1-C4烷氧基、或者C1-C4鹵代烷基;
n是0,1,2或3。
3.如權利要求1所述的苯并噻二嗪酮類衍生物,其特征在于,所述衍生物為選自:
[2-(2,4,5-三氟芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2-氟芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(3-氟芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-硝基芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-硝基芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-甲氧基芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2-氟-4-溴芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2-氟-4-溴芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-甲氧基芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(3-氯芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-甲基芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
(2-芐基-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基)乙酸,
[2-(4-甲基芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
{2-[2-(6-三氟甲基)亞甲基苯并噻唑]-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基}乙酸,
[2-(3-氯芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-氟芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(3-氟芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
{2-[2-(4,6,7-三氟)亞甲基苯并噻唑]-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基}乙酸,
{2-[2-(6-三氟甲基)亞甲基苯并噻唑]-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基}乙酸,
[2-(2,4-二溴芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2,4-二溴芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-氟芐基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2-硝基芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2,4,5-三氟芐基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,和
{2-[2-(4,6,7-三氟)亞甲基苯并噻唑]-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基}乙酸中的一種。
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