[發明專利]烷基吡啶類化合物在制備誘導細胞自噬藥物的應用及方法

有效

• 申請號: 201611203379.1
• 申請日: 2016-12-23
• 公開（公告）號: CN106727548B
• 公開（公告）日: 2020-08-21
• 發明（設計）人: 蔣培都
• 申請（專利權）人: 蔣培都
• 主分類號: A61K31/4425
• 分類號: A61K31/4425;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P9/00;A61P1/00;A61P21/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P39/06
• 代理公司: 成都市集智匯華知識產權代理事務所(普通合伙) 51237
• 代理人: 李華;溫黎娟

1.一種烷基吡啶類化合物的應用，其特征在于：所述烷基吡啶類化合物的結構式如式Ⅰ：

式中，n＝0–4中的任意整數，m＝12–16中的任意整數，取代基R₁位于N原子的鄰位、間位或對位中的至少一種，取代基R₁選自氫、羥基、甲基、乙基、甲氧基、氨基、硝基、磺酸基、鹵素中的至少一種，X^-選自鹵素離子中的任意一種；

所述烷基吡啶類化合物作為唯一的活性成分用于制備治療能夠受益于自噬誘導的疾病的藥物；所述的能夠受益于自噬誘導的疾病為神經退行性疾病、α1-抗胰蛋白酶缺乏癥、癌癥、衰老；所述治療能夠受益于自噬誘導的疾病的藥物的給藥方式為經胃、經小腸、經直腸、經眼、經鼻、經氣管、經耳、經舌下、經皮膚、經皮下、經肌肉、經血管、經腹腔、經陰道、經鞘內、經骨髓腔給藥中的任意一種。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述烷基吡啶類化合物是通過抑制mTORC1的活性來誘導細胞自噬。

3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：式Ⅰ中，n＝0–3中的任意整數，m＝14–16中的任意整數，取代基R₁位于N原子的間位或對位，取代基R₁選自氫、羥基、甲基、氨基、磺酸基中的至少一種，X^-選自氯離子或溴離子。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于：式Ⅰ中，n＝0，m＝15，X^-為氯離子。

5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于:所述治療能夠受益于自噬誘導的疾病的藥物還包括藥學上可接受的藥用輔料。

6.根據權利要求1所述的應用，其特征在于:所述自噬誘導劑或治療能夠受益于自噬誘導的疾病的藥物的劑型為溶液、片劑、膠囊、散劑、顆粒、軟膏、栓劑、注射劑、吸入劑、凝膠、微球體、氣溶膠中的任意一種。