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[發明專利]一種減肥藥物奧利司他的合成方法在審

專利信息
申請號: 201611183681.5 申請日: 2016-12-20
公開(公告)號: CN106632157A 公開(公告)日: 2017-05-10
發明(設計)人: 呂燕華 申請(專利權)人: 青島辰達生物科技有限公司
主分類號: C07D305/12 分類號: C07D305/12
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 266520 山東省青島市*** 國省代碼: 山東;37
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 減肥 藥物 奧利司 合成 方法
【權利要求書】:

1.一種減肥藥物奧利司他的合成方法,其特征在于,該合成方法包括:在(R,R)-(-)-N,N'-雙(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己基二胺鈷存在下,氯化亞銅催化尼泊司他汀與硼氫化鈉發生還原反應得到奧利司他。

2.根據權利要求1所述的奧利司他的合成方法,其特征在于,尼泊司他汀與硼氫化鈉、(R,R)-(-)-N,N'-雙(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己基二胺鈷、氯化亞銅的摩爾用量比例為1:3~5:0.01~0.08:0.1~0.3。

3.根據權利要求2所述的奧利司他的合成方法,其特征在于,尼泊司他汀與硼氫化鈉、(R,R)-(-)-N,N'-雙(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己基二胺鈷、氯化亞銅的摩爾用量比例為1:3~5:0.05~0.08:0.2~0.3。

4.根據權利要求1-3所述的奧利司他的合成方法,其特征在于,還原反應的條件包括:反應溫度為10~20℃,反應時間為2~4小時,反應的溶劑為乙腈或四氫呋喃。

5.根據權利要求1-4所述的奧利司他的合成方法,其特征在于,所述還原反應在保護氣體存在下進行,所述保護氣體為氮氣、氦氣或氬氣。

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