[發明專利]一種減肥藥物奧利司他的合成方法在審
| 申請號: | 201611183681.5 | 申請日: | 2016-12-20 |
| 公開(公告)號: | CN106632157A | 公開(公告)日: | 2017-05-10 |
| 發明(設計)人: | 呂燕華 | 申請(專利權)人: | 青島辰達生物科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D305/12 | 分類號: | C07D305/12 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 266520 山東省青島市*** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 減肥 藥物 奧利司 合成 方法 | ||
1.一種減肥藥物奧利司他的合成方法,其特征在于,該合成方法包括:在(R,R)-(-)-N,N'-雙(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己基二胺鈷存在下,氯化亞銅催化尼泊司他汀與硼氫化鈉發生還原反應得到奧利司他。
2.根據權利要求1所述的奧利司他的合成方法,其特征在于,尼泊司他汀與硼氫化鈉、(R,R)-(-)-N,N'-雙(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己基二胺鈷、氯化亞銅的摩爾用量比例為1:3~5:0.01~0.08:0.1~0.3。
3.根據權利要求2所述的奧利司他的合成方法,其特征在于,尼泊司他汀與硼氫化鈉、(R,R)-(-)-N,N'-雙(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己基二胺鈷、氯化亞銅的摩爾用量比例為1:3~5:0.05~0.08:0.2~0.3。
4.根據權利要求1-3所述的奧利司他的合成方法,其特征在于,還原反應的條件包括:反應溫度為10~20℃,反應時間為2~4小時,反應的溶劑為乙腈或四氫呋喃。
5.根據權利要求1-4所述的奧利司他的合成方法,其特征在于,所述還原反應在保護氣體存在下進行,所述保護氣體為氮氣、氦氣或氬氣。
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