[發(fā)明專利]一種制備減肥藥物奧利司他的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201611183604.X | 申請日： | 2016-12-20 |
| 公開（公告）號： | CN106632156B | 公開（公告）日： | 2018-11-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 徐敏;鐘霞;呂燕華 | 申請（專利權(quán)）人： | 徐敏;鐘霞 |
| 主分類號： | C07D305/12 | 分類號： | C07D305/12 |
| 代理公司： | 昆明合眾智信知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 53113 | 代理人： | 陳娟 |
| 地址： | 261500 山東省濰坊*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 減肥 藥物 奧利司 方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種制備奧利司他的方法，其特征在于，該方法以尼泊司他汀為起始原料，在五羰基合鐵的催化下，與水合肼發(fā)生還原反應(yīng)得到奧利司他，所述還原反應(yīng)在保護氣體存在下進行，所述保護氣體為氮氣、氦氣或氬氣；
該方法的具體過程包括：室溫將尼泊司他汀與五羰基合鐵加入到四氫呋喃中，然后加熱至40~50℃，保持溫度，滴入水合肼，滴畢，繼續(xù)攪拌反應(yīng)5~8小時，后處理得到奧利司他；尼泊司他汀與五羰基合鐵、水合肼的用量摩爾比為1：0.02~0.05：2~4。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備奧利司他的方法，其特征在于，尼泊司他汀與五羰基合鐵、水合肼的用量摩爾比為1：0.03：3。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備奧利司他的方法，其特征在于，該方法還包括將得到的奧利司他進行精制的步驟，具體地，將得到的奧利司他溶于二氯甲烷/石油醚體積比1:20的混合溶劑，然后加熱至60~80℃攪拌10~20min，趁熱過濾，濾液自然冷卻，抽濾，真空干燥得到精制的奧利司他。
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