[發明專利]藥物涂層球囊

在審

• 申請號: 201611179079.4
• 申請日: 2016-12-19
• 公開（公告）號: CN108211094A
• 公開（公告）日: 2018-06-29
• 發明（設計）人: 謝琦宗
• 申請（專利權）人: 先健科技（深圳）有限公司
• 主分類號: A61M25/10
• 分類號: A61M25/10;A61M31/00;A61L29/08;A61L29/16
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 何平

本發明公開了一種藥物涂層球囊，包括球囊本體及至少部分覆蓋于所述球囊本體表面的藥物涂層，所述藥物涂層包括活性藥物及載體，所述載體包括成核劑。本發明的藥物涂層球囊中，通過親水性成核劑干預親脂性活性藥物的結晶過程，使得球囊本體表面具有松散、均勻的藥物涂層，且藥物涂層中的活性藥物晶體具有較大的粒徑及較大的表面積。由此，本發明提供的藥物涂層球囊在到達人體內部的病變部位并受壓膨脹時，松散均勻的藥物涂層與血管壁表面的親脂位點充分接觸，活性藥物能快速自可擴張球囊表面轉移至人體組織；之后，轉移至人體組織的活性藥物晶體能被血管組織快速吸收；同時，粒徑較大的活性藥物晶體能發揮長期藥效并抑制遠期再狹窄。

技術領域

本發明涉及介入式醫療器械。具體地，涉及藥物涂層球囊。

背景技術

經皮腔內血管成形術廣泛用于治療動脈粥樣硬化引起的動脈血管狹窄及閉塞，具有手術風險低，恢復快等優勢。然而，在經皮腔內血管成形術治療病變血管后，原病變部位可能發生血管再狹窄。

藥物涂層球囊可以降低血管再狹窄的發生幾率。藥物涂層球囊的原理是：在球囊導管的可擴張球囊表面施加活性藥物，再利用經皮介入技術將載有活性藥物的可擴張球囊輸送至人體內部的病變部位，通過外部設備(如，球囊擴張泵)充壓使球囊擴張，活性藥物自可擴張球囊表面釋放并發揮瞬時藥效。

在粘附于血管壁后，以晶體形式存在的活性藥物更易被血管組織吸收發揮藥效。現有技術的藥物涂層球囊具有以下缺點：(1)活性藥物晶體的粒徑及表面積通常較小，當這類粒徑較小的活性藥物晶體粘附于血管壁之后，由于初始藥量較低，無法發揮長期藥效并抑制遠期再狹窄。(2)粒徑及表面積較小的活性藥物晶體之間容易發生團聚，導致藥物涂層結塊，影響藥物涂層的松散性及均勻性，降低藥物涂層中的藥物晶體與血管壁組織的親脂位點接觸的幾率。

發明內容

基于此，有必要提供一種藥物涂層球囊，其具有粒徑較大的活性藥物晶體，能牢固地粘附于血管壁之上并發揮長期藥效、抑制遠期再狹窄。并且，活性藥物晶體之間不發生團聚，有效地避免藥物涂層結塊。由此，當藥物涂層球囊到達人體內部的病變部位并受壓膨脹時，松散、均勻的藥物涂層與血管壁表面的親脂位點充分接觸，大量活性藥物晶體快速自可擴張球囊表面轉移至人體組織，且由于活性藥物晶體的粒徑較大，初始藥量較高，有利于活性藥物晶體在人體內發揮長期藥效，抑制遠期再狹窄。

本發明提供一種藥物涂層球囊，包括球囊本體及至少部分覆蓋于所述球囊本體表面的藥物涂層。所述藥物涂層包括活性藥物及載體。所述載體包括成核劑。本發明中，所述成核劑對所述活性藥物的結晶過程具有促進的作用。在所述活性藥物的結晶過程中，所述活性藥物以所述成核劑為晶核，緩慢聚集結晶并逐漸長大，形成粒徑較大的活性藥物晶體。同時，所 述成核劑還具有間隔多個活性藥物晶體、增加活性藥物晶體之間的距離的作用。由此，粒徑較大的活性藥物晶體在球囊本體表面形成松散、均勻的藥物涂層，有效地提高藥物涂層中的活性藥物晶體與人體組織的親脂位點接觸的幾率。

在其中一個實施例中，所述活性藥物為親脂性物質，所述成核劑為親水性物質。

在其中一個實施例中，所述成核劑選自芳香基磷酸酯鹽類、羧酸金屬鹽類或者山梨醇芐叉衍生物中的至少一種。

在其中一個實施例中，所述成核劑為苯甲酸鈉或者硬脂酸鎂。

在其中一個實施例中，所述活性藥物的質量與所述成核劑的質量之比范圍為0.5至15。當活性藥物的質量與所述成核劑的質量之比在此范圍之內，形成的活性藥物晶體的粒徑尺寸較大，數量適中。

在其中一個實施例中，所述活性藥物包括細胞增殖抑制劑。

在其中一個實施例中，所述細胞增殖抑制劑選自紫杉醇、紫杉醇衍生物、雷帕霉素或者雷帕霉素衍生物中的至少一種。