[發明專利]胃滯留漂浮的氯霉素淀粉膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201611174063.4
• 申請日: 2016-12-19
• 公開（公告）號: CN108210476A
• 公開（公告）日: 2018-06-29
• 發明（設計）人: 帥放文;王向峰;章家偉
• 申請（專利權）人: 湖南爾康制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/44;A61K31/165;A61P31/04;A61P27/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明提供了一種胃滯留漂浮的氯霉素淀粉膠囊及其制備方法，其特征在于：由固體部分和漂浮材料部分組成，其中固體部分以氯霉素為主要成分，輔以藥用輔料制成；漂浮材料部分由卡波姆、羥丙基甲基纖維素和蠟粉制成，生產時將固體部分和漂浮材料部分混勻粉碎，膠囊灌裝即得胃靶向氯霉素淀粉膠囊。所述的膠囊不僅具有表面光滑、透明度高、攜帶方便、崩解時限短、藥物溶出度高、穩定性好的特點，解決了氯霉素味苦的問題；并且作為一種為胃靶向的淀粉膠囊，它能夠迅速的到達胃部，顯著提高藥效以及生物利用度。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，更具體地為涉及胃滯留漂浮的氯霉素淀粉膠囊的制備方法。

背景技術

氯霉素（Chloramphenicol）是一種廣譜抗生素，抗菌作用強，主要用于治療由大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、溶血性鏈球菌和其他敏感菌所致眼部感染，是治療沙眼、角膜炎、結膜炎和眼瞼緣炎等眼部疾病最常用的抗生素之一。研究發現，氯霉素難溶于水，并且難以在胃液中分散。

21世紀生物技術的發展為新藥的研制開創了一條嶄新的道路。隨著藥物的新作用的發現，新的劑型應運而生。構建胃部靶向的制劑就是研究熱點之一，隨著胃靶向藥物在治療中獲得成功。根據胃靶向藥物在胃部的作用，胃靶向藥物主要由懸浮型、pH敏感型、粘附型。胃靶向藥物主要是利用浮力使制劑在胃內“滯留”，以延長在胃內的停留時間，從而增加藥物的吸收。當藥物與一種或多種親水膠體及其它輔料混合，制成緩釋制劑，使比重小于1時，就可“漂浮”于胃液上，通過漂浮作用使制劑能較長時間滯留在胃液中。

發明內容

本發明的目的在于使氯霉素在胃部停留并發揮藥效，延長它在胃中的停留時間，提高其生物利用度。本發明提供的是一種胃滯留漂浮氯霉素淀粉膠囊的制備方法，由固體部分和漂浮材料部分組成，其中固體部分以氯霉素為主要成分，輔以藥用輔料制成；漂浮材料部分由卡波姆、羥丙基甲基纖維素和蠟粉制成，生產時將固體部分和漂浮材料部分混勻粉碎，膠囊灌裝即得胃靶向氯霉素淀粉膠囊。

所述淀粉膠囊的淀粉選自木薯淀粉、甘薯淀粉、玉米淀粉、大麥淀粉中的一種或幾種。所述淀粉膠囊為0號膠囊。

所述的卡波姆選自Carbopol 940、Carbopol 934、Carbopol 1342、Carbopol 980中的一種或幾種。

所述固體部分以氯霉素為主要成分，輔以葡萄糖及羧甲基纖維素鈉制成。漂浮材料占固體部分和漂浮材料部分之和的重量百分比為30%~55%。所述固體部分制成顆粒，其組分及重量配比是：氯霉素90%、葡萄糖5%~9%、羧甲基纖維素鈉1%~5%。所述漂浮材料部分中卡波姆、羥丙基甲基纖維素和蠟粉的重量比范圍為（1-2）：（1-2）：（1-2），優選卡波姆、羥丙基甲基纖維素和蠟粉的重量比為2:2:1.5。

所述膠囊灌裝步驟在膠囊灌裝機中完成，每個膠囊殼中裝入氯霉素粉的重量為0.1~0.5 g。

所述的胃靶向氯霉素淀粉膠囊的制備方法，包括下列步驟：

（1）固體部分的制備：

在潔凈條件下稱取處方量的氯霉素、葡萄糖、羧甲基纖維素鈉，混合均勻后，經超微粉碎、過篩處理后的氯霉素的顆粒大小為100~200目。

（2）漂浮材料部分的制備：

在潔凈條件下稱取處方量的卡波姆、羥丙基甲基纖維素和蠟粉，混合均勻后，經超微粉碎、過篩處理后的氯霉素的顆粒大小為100~200目。

將固體部分和漂浮材料部分按處方稱取適量經超微粉碎，將固體部分過6號篩，漂浮材料部分過7號篩，并加入適量潤滑劑（硬脂酸鎂）、混合均勻后，進行膠囊灌裝。

本發明方案帶來的有益效果：