[發明專利]吡喃葡萄糖基衍生物及其在醫藥上的應用

有效

• 申請號: 201611163956.9
• 申請日: 2016-12-16
• 公開（公告）號: CN106892948B
• 公開（公告）日: 2022-07-26
• 發明（設計）人: 顧崢;伍武勇;曲桐;覃浩雄;康盼盼;鄧炳初
• 申請（專利權）人: 宜昌東陽光長江藥業股份有限公司
• 主分類號: C07H15/14
• 分類號: C07H15/14;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/7042;A61K31/7028;A61P3/10;A61P27/02;A61P25/00;A61P13/12;A61P5/50;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/10;A61P9/12
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• 代理人: 暫無信息

1.一種化合物，其具有如式(I)所示的結構或如式(I)所示結構的化合物的立體異構體或藥學上可接受的鹽，

其中，R¹為H或C₁-C₄烷基；

各R²和R⁸分別獨立地為H、F、Cl、Br、I或C₁-C₄烷基；

X為O或S；

R³為H、甲基、乙基、正丙基或異丙基；

R⁴為

其中，R⁵為C₁-C₄烷基；

或者，R³、R⁴和與他們相連的-CH-X-一起形成環氧乙烷基、氧雜環丁烷基、1,3-二氧雜環戊烷基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、硫雜環丙烷基、硫雜環丁烷基、1,3-二硫雜環戊烷基、四氫噻吩基或四氫噻喃基，其中，所述各環氧乙烷基、氧雜環丁烷基、1,3-二氧雜環戊烷基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、硫雜環丙烷基、硫雜環丁烷基、1,3-二硫雜環戊烷基、四氫噻吩基和四氫噻喃基任選地被1、2、3或4個獨立地選自F、Cl、Br、I、甲基、乙基或三氟甲基的取代基所取代；

各R⁶獨立地為羥基；

和

p為0、1、2、3或4。

2.根據權利要求1所述的化合物，其具有如式(II)所示的結構：

3.根據權利要求1或2任一項所述的化合物，其中，R¹為H、甲基、乙基、正丙基或異丙基；

各R²和R⁸分別獨立地為H、F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基或異丙基。

4.根據權利要求1或2任一項所述的化合物，其中，R⁵為甲基、乙基、正丙基或異丙基。

5.根據權利要求1或2任一項所述的化合物，其中，

R¹為甲基、乙基、正丙基或異丙基；

各R²和R⁸分別獨立地為H、F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基或異丙基；

R³為H、甲基、乙基、正丙基或異丙基；

R⁴為

其中，R⁵為甲基、乙基、正丙基或異丙基；

或者，R³、R⁴和與他們相連的-CH-X-一起形成環氧乙烷基、氧雜環丁烷基、1,3-二氧雜環戊烷基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、硫雜環丙烷基、硫雜環丁烷基、1,3-二硫雜環戊烷基、四氫噻吩基或四氫噻喃基，其中，所述各環氧乙烷基、氧雜環丁烷基、1,3-二氧雜環戊烷基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、硫雜環丙烷基、硫雜環丁烷基、1,3-二硫雜環戊烷基、四氫噻吩基和四氫噻喃基任選地被1、2、3或4個獨立地選自F、Cl、Br、I、甲基、乙基或三氟甲基的取代基所取代；

各R⁶獨立地為羥基；

p為0或1。

6.根據權利要求1或2任一項所述的化合物，其中所述的化合物具有以下其中之一的結構：

或其立體異構體或藥學上可接受的鹽。

7.一種藥物組合物，其包含如權利要求1～6任一項所述的化合物及藥學上可接受的輔料。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其還包含附加治療劑，其中所述的附加治療劑選自非SGLT-2抑制劑的抗糖尿病藥物、抗高血糖藥物、抗肥胖癥藥物、抗高血壓藥物、抗血小板藥物、抗動脈粥樣硬化藥物、降脂藥物、消炎藥物或其組合。