[發(fā)明專利]一種治療腰椎間盤突出的藥用膠原酶泡騰片及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201611148196.4
• 申請日: 2016-12-13
• 公開（公告）號: CN106606491A
• 公開（公告）日: 2017-05-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王銘
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳萬稞生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/38;A61K47/26;A61K38/48;A61P19/08;A61K31/737
• 代理公司: 深圳市千納專利代理有限公司44218
• 代理人: 胡堅

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種生物萃取高單位活性精華素，尤其是治療腰椎間盤突出病癥的微粉化藥用膠原酶泡騰片，其劑型包括膠囊劑、片劑及顆粒劑以及其制備方法。

背景技術(shù)

泡騰片是近年來發(fā)展起來的一種速效制劑，由于其靶向性強，副作用小，優(yōu)勢獨具，已越來越受到人們的關(guān)注青睞。泡騰片定義：在口中通過片內(nèi)有機酸及無極堿發(fā)生反應(yīng)產(chǎn)生氣泡，促使片劑迅速崩解后再咽下去的片劑。

普通片劑崩解時間長、吸收差、生物利用低、輔料用量比例大，中老年病患者長期服藥者吞咽困難，影響了藥物療效發(fā)揮。

腰椎間盤突出及腰椎間盤退行性病變已成為現(xiàn)代社會高發(fā)病。腰椎間盤突出癥是中老年人、體育運動者和廣大辦公白領(lǐng)人士容易發(fā)生的一種常見病。腰椎間盤突出癥會嚴(yán)重影響到骨骼健康、令患者苦不堪言。腰間盤相當(dāng)于一個微動關(guān)節(jié)是由透明軟骨板、纖維環(huán)和髓核組成分布在腰椎骨間。腰椎管狹窄癥和腰椎間盤突出癥都屬于椎體增生、骨質(zhì)退化疏松等引起的椎間盤退行性疾病。區(qū)別在于腿椎間盤突出癥只是椎間盤出現(xiàn)異常病變，脊椎間的其他結(jié)構(gòu)正常，其常見的癥狀表現(xiàn)為下肢麻木、腰疼、冷感及間歇性失衡和下肢放射疼痛、頭暈惡心等癥狀椎間盤突出后時間久了，突出物會發(fā)生退化、粘連、椎間隙還會變窄，椎體受到不正常牽連，引發(fā)骨質(zhì)增生，產(chǎn)生無菌性炎癥。大多數(shù)坐骨神經(jīng)病都是由腰椎間盤突出后壓迫所致。坐骨神經(jīng)主要來自腰4‐5節(jié)和骨1‐3神經(jīng)根。相對比較粗大。引起臀部大腿后外側(cè)、小腿等處皮膚感覺異常。腰椎間盤突出后還導(dǎo)致股神經(jīng)受壓迫，股神經(jīng)主要來自腰2‐4脊神經(jīng)。其主要的臨床癥狀主要表現(xiàn)為腹股溝和大腿前面的疼痛不適。腰椎間盤各部分(髓核、纖維環(huán)及軟骨板)。尤其是髓核有不同程度的退行性改變后，在外力因素的作用下，椎間盤的纖維環(huán)破裂，髓核組織從破裂之處突出(或脫出)。于后方或椎管內(nèi)導(dǎo)致相鄰脊神經(jīng)根及竇椎神經(jīng)遭受刺激或壓迫，從而產(chǎn)生腰疼痛，一側(cè)或雙下肢麻木等一系列臨床癥狀。據(jù)統(tǒng)計，約有95％以上的人一生中有過頸、肩、腰、腿疼痛的體驗。腿椎間盤突出的手術(shù)治療有一定的效果，但也有很大的局限性：一是很難完全消除癥狀。二是復(fù)發(fā)率較高。三是并發(fā)癥發(fā)生幾率大。由于椎間盤附近神經(jīng)極其密集、稍有不慎會造成患者終身癱瘓的危險。臨床證明：腿椎間盤突出癥符合手術(shù)條件的不超過5％，95％的患者可通過保守治療。現(xiàn)代社會工作生活方式的改變，患此類病癥的人群越來越多，嚴(yán)重危害著大眾健康。膠原蛋白水解酶(Collagenase簡稱膠原酶)，是一種有催化作用的高度特異性生物催化劑。是唯一能作用于膠原組織螺旋結(jié)構(gòu)的酶，能在生理PH值及溫度條件下特異性地水解天然膠原蛋白的三維螺旋結(jié)構(gòu)。而不損傷其他蛋白質(zhì)和組織。藥用膠原酶是指利用生物制藥的高科技手段從溶組織梭狀芽孢桿菌的發(fā)酵液中提取。純化精制而成的白色或類白色無菌凍干粉及生物制劑。硫酸軟骨素是從鯊魚的軟骨組織中提取的酸性粘多糖，來源珍貴，具有刺激骨細胞增殖，促進骨質(zhì)增生、形成新骨。

采集珍貴天然草本植物(銀耳、花膠、羌活、燈盞花、紅花、老鸖草、藻類等)，經(jīng)高品質(zhì)高萃取工藝獲取植物精華元素(膠原酶)。當(dāng)膠原酶以酶源的形式大量注入病變的椎間盤，膠原酶被啟動后作用于膠原分子的全部3條a一鏈，距氨基酸端的四分之三處，將膠原分子水解為四分之三和四分之一兩段。增加溶解度易解鏈變性被其他蛋白酶水解，降解為相關(guān)的氨基酸，被血漿中和吸收。由于椎間盤的總體積明顯縮小，從而使突出容積物減小或消失，減輕對神經(jīng)組織的壓迫，使疼痛得以緩解或消除。促進了蛋白酶合成，恢復(fù)椎間盤彈性機能，改善脊髓與軟組織的血液供應(yīng)，活化新陳代謝，提升骨關(guān)節(jié)的靈活協(xié)調(diào)。該制劑富含大量的生物活性酶，其中藥復(fù)方綜合生化反應(yīng)，具有很強的活血化瘀、消腫止痛的作用。溶入組織病灶后能夠快速改善患處微循環(huán)，消除無菌性炎癥。增強骨細胞的新陳代謝，有效修復(fù)腰部受損的軟組織，使有效成分滲透肌膚內(nèi)部，讓突出的髓核軟化回縮，突出物失水萎縮，溶解消失、鈍化骨刺、纖維環(huán)修復(fù)，使患者擺脫疼痛，恢復(fù)健康狀態(tài)。

發(fā)明內(nèi)容

中醫(yī)藥在慢性病防治有著先天獨特優(yōu)勢，依據(jù)中醫(yī)“同病異治”與“異病同治”醫(yī)學(xué)理念，運用中藥復(fù)方炮制，及中藥西制先進工藝。

本發(fā)明的目的提供一種治療腰椎盤間突出的藥用膠原酶泡騰片及其制備方法。

用選定PH的酸性水和堿性水依次連續(xù)提取，指標(biāo)成分較高的活性混合物并結(jié)合“膜分離‐膜蒸餾”技術(shù)，以提取制得分子量≤1000Da的膠原酶提取物終端，提高技術(shù)含量，縮小減少服用劑量。

本發(fā)明通過如下技術(shù)方案來實現(xiàn)。本發(fā)明藥用膠原酶泡騰片由如下成分配比組成(重量配比)：

以上為本發(fā)明基本配方，可以實際生產(chǎn)需要再做適當(dāng)刪減與調(diào)節(jié)確定。