[發(fā)明專利]石斛提取物在制備治療干眼癥藥物中的應(yīng)用及藥物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201611136358.2
• 申請(qǐng)日: 2016-12-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN106581446A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-04-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉莉;吳彤;梅其炳;蘭青山;王繼永;顧豐華;胡曉;肖蘇萍;趙雁
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)中藥公司
• 主分類號(hào): A61K36/8984
• 分類號(hào): A61K36/8984;A61K9/08;A61K47/02;A61K47/26;A61K47/14;A61K47/18;A61P27/02
• 代理公司: 北京市蘭臺(tái)律師事務(wù)所11354
• 代理人: 白偉

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種石斛提取物在制備治療干眼癥藥物中的應(yīng)用，還涉及一種用于治療干眼癥的藥物，特別是一種有效成分為石斛提取物的藥物，還涉及一種有效成分為石斛提取物、且用于治療干眼癥的滴眼液。

背景技術(shù)

干眼癥由于多種原因使眼球表面水質(zhì)、粘液和脂質(zhì)分泌后,所造成的淚液質(zhì)和量失去平衡而發(fā)生的一系列癥候群，或者稱多種因素所致的一種淚液和眼表疾病，包括眼表不適癥狀，視力變化和淚膜不穩(wěn)定并且有潛在眼表?yè)p害，伴隨淚液滲透壓升高和眼表炎癥反應(yīng)，是一種由于淚液的量或質(zhì)的異常引起的淚膜不穩(wěn)定或眼表組織損害，從而導(dǎo)致眼不適癥狀的一類疾病，是眼科常見(jiàn)的疾病。該病以成年人、中老年人多見(jiàn)，并嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。隨著人類生活節(jié)奏的加快，氣候干燥、空氣污染、人口老齡化等問(wèn)題日益嚴(yán)重，高科技產(chǎn)品的普及和隱形眼鏡的廣泛應(yīng)用，干眼癥的發(fā)病率在眼科門(mén)診的患病人群中逐年上升，并有逐漸年輕化的趨勢(shì)。目前，治療干眼癥應(yīng)用的最為廣泛的是人工淚液，其通過(guò)盡量保留淚液在眼表面存留時(shí)間的方法治療，然而人工淚液不可能與自然淚液的成分完全相同，不能形成淚膜的正常結(jié)構(gòu)，而應(yīng)用祖國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)對(duì)于干眼癥的治療，還處在較為初級(jí)的階段，從根本上對(duì)干眼癥進(jìn)行治療的研究還不多，因此，亟需一種能夠從根本上治療干眼癥的藥物來(lái)填補(bǔ)這一空白。

石斛為蘭科植物Dendrobium莖，名列“中華九大仙草”之首。具有滋養(yǎng)陰津、補(bǔ)益脾胃、護(hù)肝利膽、強(qiáng)筋健骨、明亮眼睛等功效。現(xiàn)代研究證明，石斛主要含有多糖、芪類、酚類、木質(zhì)素等化合物，具有抗衰老，抗腫瘤，降低血糖和提高免疫等作用。目前，僅見(jiàn)石斛以中草藥復(fù)方形式在明目護(hù)眼方面有一定應(yīng)用，如：用于治療白內(nèi)障等，但尚未發(fā)現(xiàn)單味石斛藥材或其提取物在預(yù)防和治療干眼癥方面的應(yīng)用。

野生石斛資源的匱乏、價(jià)格的昂貴，一直成為石斛開(kāi)發(fā)應(yīng)用的瓶頸，隨著人工栽培技術(shù)的日益成熟，石斛資源匱乏的問(wèn)題逐步得到解決，為石斛的開(kāi)發(fā)應(yīng)用開(kāi)辟了一片新天地，為石斛提取物在干眼癥的治療的藥物開(kāi)發(fā)提供了必要條件。

發(fā)明內(nèi)容

為解決背景技術(shù)中存在的問(wèn)題，我們通過(guò)大量、反復(fù)的實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，石斛醇提物能顯著延長(zhǎng)干眼癥小鼠的淚膜破裂時(shí)間，并有效的修復(fù)干眼癥小鼠的角膜損傷，對(duì)干眼癥的預(yù)防和治療均表現(xiàn)出良好的應(yīng)用前景。

為此，本發(fā)明提供了石斛提取物在制備治療干眼癥藥物中的應(yīng)用，所述治療干眼癥藥物有效成分為石斛提取物，還包括藥學(xué)上可接受的任何載體或輔料。

優(yōu)選地，在所述的石斛提取物在制備治療干眼癥藥物中的應(yīng)用中，所述石斛提取物為石斛醇提物，通過(guò)延長(zhǎng)淚膜破裂時(shí)間和修復(fù)角膜損傷起到治療干眼癥的作用。

所述治療干眼癥藥物可按照藥物制備的常用方法制成藥學(xué)上可接受得任何藥物制劑的形式存在，如：注射制劑、口服制劑、噴霧制劑、軟膏制劑、滴眼劑、片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、溶液劑、栓劑、硬膏劑、霜?jiǎng)婌F劑、貼劑等。

在本發(fā)明所述石斛提取物在制備治療干眼癥藥物中的應(yīng)用中，作為本發(fā)明實(shí)施方式的進(jìn)一步擴(kuò)展，所述藥學(xué)上可接受的載體包括但不限于：甘露醇、山梨醇、山梨酸或鉀鹽、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、鹽酸半胱氨酸、巰基乙酸、蛋氨酸、維生素A、維生素C、維生素E、維生素D、氮酮、EDTA二鈉、EDTA鈣鈉；

一價(jià)堿金屬的碳酸鹽、醋酸鹽、磷酸鹽或其水溶液、鹽酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化鈉、氯化鉀、乳酸鈉、木糖醇、麥芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纖維素及其衍生物、藻酸鹽、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、丙二醇、乙醇、土溫60-80、司班-80、蜂蠟、羊毛脂、液體石蠟、十六醇、沒(méi)食子酸酯類、瓊脂、三乙醇胺、堿性氨基酸、尿素、尿囊素、碳酸鈣、碳酸氫鈣、表面活性劑、聚乙二醇、環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、磷脂類材料、高嶺土、滑石粉、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂；

植物油：大豆油、中鏈油、橄欖油、茶油、棕櫚油、當(dāng)歸油、沙棘油、莪術(shù)油、川芎油、薏米仁油、紅花油、花椒油、大蒜油；

磷脂：蛋黃卵磷脂、大豆磷脂、氫化蛋黃卵磷脂、氫化大豆磷脂、人工合成磷脂；

聚乙二醇磷脂或其衍生物，選自：聚乙二醇-腦磷脂或其衍生物、聚乙二醇-膽固醇或其衍生物、聚乙二醇-二-脂肪酸甘油酯或其衍生物、聚乙二醇-脂肪酸酯或其衍生物、聚乙二醇-脂肪胺或其衍生物、聚乙二醇-脂肪醇或其衍生物、以及含有脂溶性高分子片段的聚乙二醇磷脂衍生物；

油酸或油酸鹽，選自：油酸、油酸鉀鹽、油酸鈉鹽；