[發明專利]用于檢測神經功能障礙的基于咔啉和咔唑的成像劑

在審

• 申請號: 201611136351.0
• 申請日: 2012-10-25
• 公開（公告）號: CN107011342A
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發明（設計）人: A.K.薩德寧斯;H.C.科爾布;J.C.沃爾什;G.陳;U.B.甘加哈馬思;D.卡西;C.劉;A.辛哈;E.王;C.余;W.張;K.陳;V.P.莫查拉;P.J.H.斯科特
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D209/88;C07D311/18;C07D403/12;C07D209/82;C07D471/14;A61K51/04;A61K101/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 溫宏艷,李炳愛

1.下式的化合物：

及其藥學上可接受的鹽和立體異構體，

其中：

L為N或CR⁵；

M為N或CR⁶；

P為N或CR⁷；和

Q為N或CR⁸；

X為鍵或為C_1-14烷基，其中至少一個碳任選地被C(O)、O、S、SO₂或NH、NH-C_1-8烷基所替代，并且其中C_1-8烷基的至少一個H任選地被鹵素、OH、C_1-6烷基所替代；

R⁹為H、保護基團、離去基團、疊氮化物、炔烴、OH、鹵素、NH₂、N(C_1-8烷基)₂、芳基或雜芳基，其中芳基或雜芳基的至少一個H任選地被鹵素、SO₂、NH₂或C_1-6烷基所替代，其中C_1-6烷基的至少一個H任選地被鹵素或C_3-8環烷基所替代，其中C_3-8環烷基的至少一個H任選地被鹵素所替代，并且其中C_3-8環烷基的至少一個CH₂任選地被O、OH、S、SH、NH、N-C_1-8烷基所替代；

R¹-R⁸獨立地為H、OH、鹵素、NH₂、CH₃、SO₂、NO₂離去基團、保護基團、芳基、C₃-C₈烯基、C₃-C₈炔基、C_3-8環烷基、雜芳基、N＝NR¹²、NHR¹²、N(R¹²)₂、(-CH₂)_1-12-R¹²，其中R¹²為C₁-C₆烷基、芳基、H或雜芳基，

其中(-CH₂)_1-12-R¹²、C_3-8環烷基、芳基、烯基、炔基、或雜芳基的至少一個H任選地被鹵素、OH、NH₂、離去基團、保護基團和C_1-8烷基所替代，其中C_1-8烷基的至少一個H任選地被鹵素、OH、NH₂、離去基團、保護基團所替代，和

其中(-CH₂)_1-12-R¹²的至少一個CH₂任選地被C(O)、O、S、SO₂或NH、NH-C_1-8烷基、N(C_1-8烷基)₂所替代，其中C_1-8烷基的至少一個H任選地被鹵素、OH、NH₂、離去基團、保護基團所替代，

并且其中C_3-8環烷基的至少一個CH₂任選地被C(O)、O、S或NH、N-C_1-8烷基所替代，其中C_1-8烷基的至少一個H任選地被鹵素、OH、離去基團、保護基團所替代，

其中至少一個鹵素任選地被放射性核素或熒光標記物所替代。

2.權利要求1的化合物，其中R³包含放射性核素。

3.權利要求1的化合物，其是：

及其藥學上可接受的鹽和立體異構體。

4.權利要求1的化合物，其是：

及其藥學上可接受的鹽和立體異構體。

5.權利要求1的化合物，其中L為CR⁵且M為CR⁶。

6.權利要求1的化合物，其中X為鍵且R⁹為H或保護基團。