[發明專利]生物抗菌多肽制劑、制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201611136217.0
• 申請日: 2016-12-12
• 公開（公告）號: CN106818837B
• 公開（公告）日: 2019-07-05
• 發明（設計）人: 葉貴子;黃青山
• 申請（專利權）人: 昆山博青生物科技有限公司
• 主分類號: A01N47/44
• 分類號: A01N47/44;A01N43/50;A01P1/00;A61K38/10;A61P31/02;A61K31/785
• 代理公司: 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

本發明公開了一種生物抗菌多肽制劑、制備方法及其應用，所述生物抗菌多肽制劑，以水為載體，含有如下重量百分比的組分：生物抗菌肽BQ 0.1％?10％；聚六亞甲基雙胍0.01?1％。本發明殺菌效果好。該制劑核心殺菌成份為新型抗菌肽，其對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、白色念珠菌和病毒均具有很強的殺菌作用。體外實驗作用2～5分鐘即可達到99.9％的殺菌率。安全性高，對人體不會產生毒性或者殘留，穩定性強，可做預防用藥。本發明主要作用組分為生物制劑，克服了傳統化學類制劑對粘膜具有刺激性，細菌容易產生耐藥性的缺點。易被機體所接受，且沒有任何毒副作用。適用于長期使用或者預防用藥。

技術領域

本發明涉及一種抗菌肽制劑、制備方法及其應用。

背景技術

目前，在臨床上的病菌感染相當嚴重，近20年來它己經成為威脅人類健康的一大殺手。而且，越來越多的細菌可以抵御抗生素的治療，從而對公眾健康造成了嚴重的威脅。在美國，1998年因為耐藥性細菌感染而失去的生命比在越南戰場上還要多。一度輕而易舉就可以被抗生素殺死的病菌如：金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、綠膿桿菌、白色念珠菌、大腸桿菌等，現在因為產生了耐藥性而變得越來越兇悍，讓人越來越束手無策。而其中的耐藥性金黃色葡萄球菌是其中最為活躍的分子，由它引起的感染，不僅在常規治療下療效欠佳或完全無效，同時還可以改變病人的正常菌群的生態狀況，從而給病人造成額外的痛苦，增加經濟負擔和不幸。

目前市面上常用抗菌劑有含氯類、醛類、醇類、碘類、酚類以及季銨鹽類等，存在對皮膚粘膜有刺激作用，或者抗菌譜窄，或者長期會產生細菌耐藥等問題。特別是應用于敏感部位的抗菌劑對制劑配方要求更高，如女性私密部位專用抗菌劑。女性私密部位常發生細菌性、霉菌性、滴蟲性及非特異性陰道炎、宮頸炎、外陰炎、陰部瘙癢等癥。而由于這些部位的敏感性，對治療藥物要求更高，常見現有消毒劑會對皮膚粘膜產生刺激，抑菌譜不夠廣或者由于抗菌機制本身原因容易導致細菌耐藥性不適用長期使用和預防使用，現有消毒劑存在諸多缺點無法滿足上述要求。

發明內容

本發明的目的是公開一種生物抗菌多肽制劑、制備方法及其應用，以克服現有技術存在的缺陷。

所述的生物抗菌多肽制劑，以水為載體，含有如下重量百分比的組分：

生物抗菌肽BQ 0.1％-10％；

聚六亞甲基雙胍(PHMB) 0.01-1％

優選的，以水為載體，含有如下重量百分比的組分：

生物抗菌肽BQ 0.1％-2％；

聚六亞甲基雙胍(PHMB) 0.01-0.5％

所述生物抗菌肽BQ是氨基酸序列為Lys Trp Lys Ser Phe Ile Lys Lys Leu ThrSer Lys Phe Leu His Ser Ala Lys Lys Phe的多肽，所述生物抗菌肽BQ的制備、純化及性質已經在授權公告號CN101570569B發明專利中，有具體的記載；

所述生物抗菌肽BQ是一種生物蛋白，在液體制劑中，要保持其蛋白活性非常重要，而一般化學試劑，尤其是高分子材料，表面活性劑成份對蛋白活性均會造成影響；

發明人發現，聚六亞甲基雙胍為一種對該抗菌肽BQ活性不具有影響的化合物，兩者可以聯合使用。聚六亞甲基雙胍本身是一種良好的廣譜殺菌劑，其與抗菌肽BQ聯合使用，可以極大的發揮制劑的抗菌效果。聚六亞甲基雙胍濃度極低(重量含量萬分之一)的情況下就可以維持好抗菌肽BQ的蛋白活性，使得抗菌肽BQ的效應發揮最大；

進一步優選的，所述的生物抗菌多肽制劑，以水為載體，還包括醫藥學上可接受的輔料，磷酸鹽，如磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀；保護劑，如甘氨酸；穩定劑，如殼聚糖；潤膚劑，如甘油；無機鹽，如氯化鈉、氯化鉀；