[發明專利]一種沙格列汀膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201611125267.9
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108175758A
• 公開（公告）日: 2018-06-19
• 發明（設計）人: 鄒明琛;易崇勤;謝小飛;姚定麗
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大醫藥股份有限公司;北大醫療產業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/403;A61K47/38;A61K47/26;A61P3/10
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發明提供一種沙格列汀膠囊及其制備方法。本發明所述沙格列汀膠囊由包括以下組分的原料制備而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充劑200?500重量份、崩解劑10?20重量份和潤滑劑8?15重量份。本發明制備沙格列汀膠囊的生產工藝設計合理，操作簡便，生產成本低，可滿足大生產的要求。

技術領域

本發明提供一種沙格列汀膠囊及其制備方法，屬于藥物制劑技術領域。

背景技術

沙格列汀(saxagliptin)用于治療二型糖尿病，原研廠家百時美施貴寶2009年上市。沙格列汀是一種高效二肽基肽酶-4(Dipeptidyl Peptidase4，DPP-4)抑制劑，通過選擇性抑制DPP-4，可以升高內源性胰高血糖素樣肽-1(Glucagon-like Peptide-1，GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽(Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP)水平，從而調節血糖。

進餐后GLP-1在腸道即時分泌，進而刺激胰腺產生葡萄糖依賴性胰島素分泌，同時抑制胰高血糖素分泌，延遲胃排空。在生理狀態下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性，而服用DPP-4抑制劑可以使內源性GLP-1水平升高3～4倍，有效降低糖化血紅蛋白(HbA1c)和餐后血糖，且不影響體重，沒有明顯的低血糖風險。多項沙格列汀臨床研究相繼發表，一致證實了其降低HbA1c、空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PPG)水平及良好的耐受性和安全性作用。

沙格列汀目前已有片劑上市，由于沙格列汀本身溶解性差，為了滿足臨床應用的需求，還需要溶出更好，穩定性更高的膠囊處方。中國專利CN105168177A公開了一種沙格列汀膠囊，然而其存在崩解速度慢、溶出率低、穩定性不足的缺點。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供了一種沙格列汀膠囊及其制備方法。

本發明的第一目的在于提供一種沙格列汀膠囊，由包括以下組分的原料制備而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充劑200-500重量份、崩解劑10-20重量份和潤滑劑8-15重量份。

優選地，所述填充劑為甘露醇和微晶纖維素的混合物。

優選地，所述填充劑為甘露醇和微晶纖維素以重量比1:1-3(優選1:2)的混合物。

優選地，所述崩解劑為交聯羧甲基纖維素納。

優選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

作為理想的技術方案，本發明沙所述的格列汀膠囊由以下組分制備而成：

作為更優選的實施方案，本發明所述的沙格列汀膠囊由以下組分制備而成：

本發明的另一目的在于提供了所述沙格列汀膠囊的制備方法，所述方法包括以下步驟：

1)將所述沙格列汀過90-110目篩(優選100目篩)，備用

2)將所述填充劑及所述崩解劑分別過70-90目篩(優選80目篩)，備用；

3)將處方量的步驟1)制得的所述沙格列汀與步驟2)制得的所述填充劑及所述崩解劑混合均勻，再加入所述潤滑劑，混合均勻，得到混合物。

4)將驟3)制得的混合物灌裝于空膠囊殼中，鎖口，即得所述沙格列汀膠囊。

本發明制得的沙格列汀膠囊的合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、穩定性好、劑量準確、服用方便、便于攜帶；上述制備方法簡單、工藝過程容易控制、生產周期短，可滿足大生產的要求。

具體而言，本發明所提供技術方案的優點包括如下幾個方面：