[發明專利]一種魯比前列酮固體分散體及其制備方法

在審

• 申請號: 201611124652.1
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108186597A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發明（設計）人: 鄒明琛;易崇勤;謝小飛;姚定麗
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大醫藥股份有限公司;北大醫療產業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/558;A61K31/5575;A61K47/10;A61P1/10
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

1.一種魯比前列酮固體分散體，其特征在于，所述固體分散體包含魯比前列酮和載體，其中，所述載體為親水性高分子載體，且魯比前列酮與載體的重量比為8：200000-400000。

2.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于，魯比前列酮與載體的重量比為8：240000。

3.根據權利要求1或2所述的固體分散體，其特征在于，所述魯比前列酮固體分散體還包含表面活性劑，且魯比前列酮、載體和表面活性劑的重量比為8：200000-400000：20000-40000。

4.根據權利要求3所述的固體分散體，其特征在于，魯比前列酮、載體和表面活性劑的重量比為8：240000：24000。

5.根據權利要求1-4任一項所述的固體分散體，其特征在于，所述載體為聚乙二醇4000。

6.根據權利要求3-5任一項所述的固體分散體，其特征在于，所述表面活性劑為泊洛沙姆188。

7.根據權利要求1-6任一項所述的固體分散體，其特征在于，所述固體分散體可制成片劑、膠囊劑。

8.權利要求1或2所述固體分散體的制備方法，其特征在于，將魯比前列酮、載體溶于水性溶劑中，攪拌至形成澄明溶液，然后冷凍干燥或噴霧干燥，以除盡所述水性溶劑，制得固體分散體。

9.權利要求3-6任一項所述固體分散體的制備方法，其特征在于，將魯比前列酮、載體和表面活性劑溶于水性溶劑中，攪拌至形成澄明溶液，然后冷凍干燥或噴霧干燥，以除盡所述水性溶劑，制得固體分散體。

10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，將魯比前列酮、表面活性劑與預先水浴50-60℃熔融的載體置于蒸發皿中，加適量蒸餾水攪拌，直至魯比前列酮、表面活性劑和載體均溶解于水中而形成澄明溶液，進行冷凍干燥，至樣品干燥完全，制得固體分散體。