[發明專利]一種維格列汀片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201611124017.3
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108175755A
• 公開（公告）日: 2018-06-19
• 發明（設計）人: 謝小飛;易崇勤;姚定麗;鄒明琛
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大醫藥股份有限公司;北大醫療產業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/40;A61P3/10
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發明提供一種維格列汀片劑及其制備方法。本發明所述的維格列汀片劑由包括以下組分的原料制備而成：有效成分維格列汀50重量份、崩解劑10?30重量份、填充劑200?400重量份、粘合劑1?5重量份、助流劑3?5重量份、潤滑劑3?5重量份。本發明所述的維格列汀片劑制備步驟簡單，對設備要求較低，片劑溶出度好，穩定性好，在高溫高濕條件下仍然能夠保持穩定。

技術領域

本發明涉及一種維格列汀片劑及其制備方法。屬于藥物制劑技術領域。

背景技術

維格列汀(vildagliptin)是IV型二肽基肽酶(DPP-4)抑制劑，諾華公司原研，2007年上市?；瘜W名1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。

維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP-4抑制劑。維格列汀通過與DPP-4結合形成DPP-4復合物而抑制該酶的活性，在提高GLP-l濃度，促使胰島B細胞產生胰島素的同時，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖。且對體重無明顯影響。

目前市售的維格列汀片劑包括維格列汀片(佳維樂)，然而其存在溶出度不高，穩定性不足的缺點。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供了一種維格列汀片劑及其制備方法。

本發明的第一目的在于提供一種維格列汀片劑，由包括以下組分的原料制備而成：有效成分維格列汀50重量份、崩解劑10-30重量份、填充劑200-400重量份、粘合劑1-5重量份、助流劑3-5重量份、潤滑劑3-5重量份。

優選地，所述填充劑為微晶纖維素和甘露醇的混合物。優選微晶纖維素和甘露醇的重量比例為1:1-3，更優選為1:2。

優選地，所述崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮。

優選地，所述粘合劑為羥丙甲基纖維素，更優選地，在使用前，將其制備成2-5(w/v)％(優選3(w/v)％)的羥丙甲基纖維素水溶液。

優選地，所述助流劑為膠體二氧化硅。

優選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

作為理想的技術方案，本發明所述的維格列汀片劑由以下組分制備而成：

作為更優選的實施方案，本發明所述的維格列汀片劑由以下組分制備而成：

本發明的另一目的在于提供了所述維格列汀片劑的制備方法，本發明所述的維格列汀片劑優選采用濕法制粒工藝進行制粒。

具體地，本發明所述的維格列汀片劑的制備方法包括以下步驟：

1)將所述維格列汀、所述填充劑、1/2配方量的所述崩解劑充分混合；

2)向步驟1)所得混合物料中加入所述粘合劑的溶液進行制粒，干燥；

3)進一步加入剩余配方量的所述崩解劑、以及所述助流劑和所述潤滑劑，混合，以形成混合物；

4)壓片；

5)用歐巴代包衣，制得所述維格列汀片劑。

優選地，所述粘合劑的溶液為2-5(w/v)％，優選3(w/v)％的羥丙甲基纖維素水溶液。

優選地，所述歐巴代的用量按照上述原料比例為10-20重量份，更優選為15重量份。

本發明具有以下優點和積極效果：

1、本發明片劑制備步驟簡單，采用濕法制粒，對設備輔料要求較低，降低了成本。

2、本發明片劑溶出度好，穩定性好，在高溫高濕條件下仍然能夠保持穩定。