[發(fā)明專利]一種來氟米特包衣緩釋微粒膠囊及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611123738.2
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108186610A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發(fā)明（設計）人: 易崇勤;謝小飛;姚定麗;鄒明琛
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫(yī)藥研究院有限公司;北大醫(yī)藥股份有限公司;北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團有限公司
• 主分類號: A61K9/58
• 分類號: A61K9/58;A61K31/42;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發(fā)明提供一種來氟米特包衣緩釋微粒膠囊及其制備方法。本發(fā)明包衣緩釋微粒膠囊由包衣緩釋微粒和膠囊殼組成，包衣緩釋微粒由含有來氟米特主藥的核心粒子經(jīng)包衣制成。本發(fā)明包衣緩釋微粒膠囊可以減小來氟米特對胃腸道的刺激作用，提高生物利用度，從而提高治療效果。

技術領域

本發(fā)明涉及一種來氟米特包衣緩釋微粒膠囊及其制備方法，屬于藥物制劑技術領域。

背景技術

來氟米特，英文名稱：Leflunomide。來氟米特是一個具有抗增殖活性的異唑類免疫調節(jié)劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。功用作用：體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生。用于治療成人活動性類風濕關節(jié)炎。

目前該品種有片劑上市，臨床上還需要對胃腸道的刺激作用更小，生物利用度更好的制劑產(chǎn)品。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種來氟米特包衣緩釋微粒膠囊。本發(fā)明包衣緩釋微粒膠囊可以減小來氟米特對胃腸道的刺激作用，從而提高患者的用藥依從性，還可降低來氟米特血藥濃度波動，提高生物利用度，從而提高治療效果，減少不良反應。

本發(fā)明技術方案如下：

一種來氟米特包衣緩釋微粒膠囊，由包衣緩釋微粒和膠囊殼組成，其中，包衣緩釋微粒由核心粒子經(jīng)包衣制成，所述核心粒子配方為：

來氟米特	10重量份
微晶纖維素	15-25重量份
一水乳糖	40-60重量份
6％(質量分數(shù))羥丙基甲基纖維素水溶液	適量；

包衣液配方為：

優(yōu)選地，上述來氟米特包衣緩釋微粒膠囊，所述核心粒子配方為：