[發明專利]五元雜環酰胺類WNT通路抑制劑有效
| 申請號: | 201611118375.3 | 申請日: | 2016-12-07 |
| 公開(公告)號: | CN107056755B | 公開(公告)日: | 2019-02-22 |
| 發明(設計)人: | 王永輝;朱研;周娟;高羽軍;王士群;王棟;劉萬登;沈錫明;洪彬彬;劉濤;吳耀東;李春啟 | 申請(專利權)人: | 蘇州信諾維醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/14 | 分類號: | C07D401/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/496;A61P35/00;A61P1/00 |
| 代理公司: | 浙江杭州金通專利事務所有限公司 33100 | 代理人: | 金杭 |
| 地址: | 215123 江蘇省蘇州市蘇*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 抑制劑 五元雜環 酰胺類 制備 合理藥物設計 抗腫瘤活性 臨床應用 市場潛力 新一代 可用 拮抗 應用 開發 | ||
1.一種五元雜環酰胺類WNT通路抑制劑,為具有如下結構通式的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中,X、Y、Z各自獨立地選自CR4、NR5、S原子、O原子中的一種,且S原子和O原子不同時存在;
n選自1;
R1、R2為氫和C1-6烷基中的一種;
R3為中的一種;
R4、R5各自獨立地選自氫和C1-6烷基中的一種;
R6選自氫、鹵素和C1-6烷基中的一種。
2.一種五元雜環酰胺類WNT通路抑制劑,為具有如下結構通式的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中,X、Z同時為N;或X、Z中任一為CH,另一則為N;
n選自1;
R1、R2為氫和C1-6烷基中的一種;
R3為中的一種;
R6選自氫、鹵素和C1-6烷基中的一種。
3.根據權利要求2所述的五元雜環酰胺類WNT通路抑制劑,為具有如下結構通式的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中,X、Z依次為N、CH;或X、Z依次為CH、N;
n選自1;
R1、R2為氫和C1-6烷基中的一種;
R3為中的一種;
R6選自氫、鹵素和C1-6烷基中的一種。
4.根據權利要求2所述的五元雜環酰胺類WNT通路抑制劑,為具有如下結構通式的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中,X、Z同時為N;
n選自1;
R1、R2為C1-6烷基;
R3為中的一種;
R6選自氫、鹵素和C1-6烷基中的一種。
5.一種五元雜環酰胺類WNT通路抑制劑,為具有如下結構通式的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中,X為O原子,Z為N;
n選自1;
R1、R2為C1-6烷基;
R3為中的一種;
R6選自氫、鹵素和C1-6烷基中的一種。
6.根據權利要求1~5中任一項所述的五元雜環酰胺類WNT通路抑制劑,其特征在于:所述的鹵素為氟、氯、溴、碘中的一種。
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