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[發(fā)明專利]一種化合物、其制備方法及用途有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201611115899.7 申請日: 2016-12-07
公開(公告)號: CN106632574B 公開(公告)日: 2018-05-29
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 王一飛;袁曉;趙振嶺;范建軍;李金菊 申請(專利權(quán))人: 廣東天鍵生物科技有限公司
主分類號: C07J63/00 分類號: C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/14;A61P1/16
代理公司: 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 44202 代理人: 宋靜娜;郝傳鑫
地址: 510000 廣東省廣州市科*** 國省代碼: 廣東;44
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摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 制備 通式I 抗炎 抗癌 合成 治療
【權(quán)利要求書】:

1.一種化合物,其特征在于,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I所示:

其中,所述R1為氫;

所述R2為2-甲基-2-羥基丙基、N,N-二甲基胺乙基、R3-(C=O)-CH2-中任意一種;所述R3選自環(huán)丙胺基、異丙胺基、異丁胺基、N,N-二甲基胺基、正丙胺基、正丁胺基、氨基、甲基氨基中任意一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物為下列化合物中任意一種:

3.一種合成權(quán)利要求1或2所述的化合物的方法,其特征在于,包括以下步驟:

(1)0℃下,將如結(jié)構(gòu)式III所示的化合物用二氯甲烷或氯仿溶解;

(2)向步驟(1)所得溶液中加入N,N'-羰基二咪唑后反應(yīng)1-3小時;

(3)將胺類化合物用二氯甲烷溶解后,加入三乙胺,-1至-5℃下加入步驟(2)所得的反應(yīng)液中,常溫下反應(yīng)12~18小時,即可制備出結(jié)構(gòu)式II所示的化合物;

其中,所述胺類化合物與結(jié)構(gòu)式III所示的化合物的摩爾比為3~5:1;N,N'-羰基二咪唑與結(jié)構(gòu)式III所示的化合物的摩爾比為1~2:1;所述三乙胺與結(jié)構(gòu)式III所示的化合物的摩爾比為2~3:1。

4.一種權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備抗癌藥物、抗炎癥藥物中的用途。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物在制備抗癌藥物、抗炎癥藥物中的用途,其特征在于,所述癌癥為肝癌、肺癌、喉癌和食道癌。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物在制備抗癌藥物、抗炎癥藥物中的用途,其特征在于,所述炎癥為誘導(dǎo)型一氧化氮合成酶高表達(dá)所引發(fā)的炎癥。

7.一種權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備治療丙肝的藥物中的用途。

8.一種含有權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的藥物組合物。

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1、專利原文基于中國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利說明書;

2、支持發(fā)明專利 、實(shí)用新型專利、外觀設(shè)計(jì)專利(升級中);

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