[發明專利]Lesinurad衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201611115024.7 | 申請日： | 2016-12-07 |
| 公開（公告）號： | CN108164471B | 公開（公告）日： | 2019-09-13 |
| 發明（設計）人： | 黃悅;唐春蘭;張濤 | 申請（專利權）人： | 浙江京新藥業股份有限公司;上海京新生物醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D249/12 | 分類號： | C07D249/12;A61K31/4196;A61P19/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 312500 浙江省紹興*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 原藥 裂解 血藥 胃腸道 前藥 制備 細胞壁 生物利用度 胃腸道吸收 等摩爾量 毒副作用 羧酸基團 腎毒性 體循環 成基 基元 溶度 刺激 吸收 | ||
【權利要求書】：
1.一種Lesinurad衍生物、其在藥學上可接受的鹽、其光學異構體，其特征在于，所述Lesinurad衍生物為下述化合物1-4中的任一種：
2.一種如權利要求1所述的Lesinurad衍生物的制備方法，其特征在于，其包括下述步驟：將Lesinurad在堿存在下與式II化合物進行反應；即可；
其中，R1為H或甲基，R2為異丙基或叔丁基，L為離去基團。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，L為鹵素。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，L為氯或溴。
5.一種藥物組合物，其特征在于，其包含一種或者多種如權利要求1所述的Lesinurad衍生物、其在藥學上可接受的鹽或其光學異構體，以及藥學上可接受的賦形劑。
6.權利要求1所述的Lesinurad衍生物、其藥學上可接受的鹽或其光學異構體、或者如權利要求5所述的藥物組合物在制備用于治療或者預防組織尿酸水平異常的病癥的藥物中的用途。
7.如權利要求6所述的用途，其特征在于，所述藥物為治療有需要的個體痛風或者高尿酸血癥的藥物。
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