[發(fā)明專利]一種藥物組合物及其應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201611099071.7
• 申請(qǐng)日: 2016-12-04
• 公開（公告）號(hào): CN106727544A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 莊煥迪;王康年
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 徐州諾克非醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/438
• 分類號(hào): A61K31/438;A61K31/352;A61P39/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種藥物組合物在防輻射方面的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

輻射普遍存在于人類生存的環(huán)境中。隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展及人們生活水平的提高，電子計(jì)算機(jī)、家用電器、手機(jī)等產(chǎn)品已經(jīng)非常普及，這些產(chǎn)品都會(huì)產(chǎn)生不同程度的電磁輻射，一些建筑裝飾材料如理石等也含有一些放射性物質(zhì)，核能和核技術(shù)在工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、醫(yī)療衛(wèi)生、科學(xué)研究和國(guó)防中的大量應(yīng)用也會(huì)產(chǎn)生一些放射性元素。總之，輻射無時(shí)無刻不在影響著人們的健康，受核輻射和電磁輻射的人員越來越多，其對(duì)人體造成的危害已不容忽視。長(zhǎng)期受輻射照射，會(huì)使人體產(chǎn)生不適，出現(xiàn)疲乏無力、頭昏眩暈、五心煩熱、小便短赤、大便干結(jié)、脾胃虛弱、運(yùn)化失調(diào)、腹脹納呆等癥狀。

Melodinine E發(fā)表在Total Syntheses of Leuconoxine，Leuconodine B，and Melodinine E by Oxidative Cyclic Aminal Formation and Diastereoselective Ring-Closing Metathesis.Org.Lett.，2014，16(9)，2526–2529Publication Date(Web):April 22，2014。Melodinine E是一種全新骨架的化合物。

目前還未見到關(guān)于Melodinine E和杜鵑素在防輻射方面的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，本發(fā)明提供一種藥物組合物在防輻射方面的應(yīng)用。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：一種藥物組合物用于防輻射的藥物，有效成分包括Melodinine E，結(jié)構(gòu)式如下：

有效成分包括還包括杜鵑素。

按照重量計(jì)算，Melodinine E和杜鵑素比值為1:1-20:1。

本發(fā)明提供的一種包含Melodinine E用于防輻射的藥物，通過Melodinine E和杜鵑素聯(lián)合應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，Melodinine E和杜鵑素在5:1-7:1對(duì)于防輻射，特別是受到⁶⁰Coγ射線輻射具有很好的抗輻射效果。

具體實(shí)施方式

上述說明僅是本發(fā)明技術(shù)方案的概述，為了能夠更清楚了解本發(fā)明的技術(shù)手段，并可依照說明書的內(nèi)容和本領(lǐng)域的常規(guī)技術(shù)手段予以實(shí)施，以下對(duì)本發(fā)明的動(dòng)物試驗(yàn)例做進(jìn)一步的詳細(xì)描述。

中文名稱:杜鵑素，CAS號(hào):24211-30-1，南京植佰萃生物科技有限公司等公司均有售。

本發(fā)明所涉及化合物Melodinine E的制備方法參見文獻(xiàn)：Norsampsones A–D，F(xiàn)our New Decarbonyl Polycyclic Polyprenylated Acylphloroglucinols from Hypericum sampsonii，Org.Lett.，2014，16(13)，3448–3451。Publication Date(Web):June 16，2014。

藥效試驗(yàn)：

造模：清潔級(jí)昆明種小鼠，體重18～22g，雄性，動(dòng)物室環(huán)境溫度25℃～28℃，濕度35％～45％。210只小鼠隨機(jī)分為21組，每組10只。給藥組小鼠連續(xù)給藥30d，每天1次，在第15天60Coγ射線全身照射，照射劑量為7.7Gy，劑量率為0.7Gy min。正常組小鼠連續(xù)灌服蒸餾水30d，每天1次，不照射。

實(shí)驗(yàn)方法：

超氧化物歧化酶(SOD)活力測(cè)定:于給藥后第30天，解剖動(dòng)物取血樣，血樣于4℃靜置1h，

經(jīng)2 000r min離心10min，分離血清，用SOD測(cè)試盒測(cè)定血清中SOD的含量，每組只眼眶取血，測(cè)定白細(xì)胞數(shù)。

谷胱甘肽過氧化物酶(GSH)活性測(cè)定:于給藥后第30天，解剖動(dòng)物取肝臟，稱重，加生理鹽

水勻漿，制成10％肝勻漿液，用GSH測(cè)試盒測(cè)定肝勻漿液中GSH的含量。

A為Melodinine E，B為杜鵑素。

各組小鼠的SOD(U/mL)，GSH(U/mL)、白細(xì)胞數(shù)含量的比較(U/mL，x±s)

P<0.05

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：各組小鼠SOD(U/mL)含量的比較，實(shí)驗(yàn)后給藥Melodinine E和杜鵑素在5:1-7:1兩組大鼠的SOD(U/mL)加值均顯著高于其它組，可見這兩組的藥劑對(duì)輻射引起肝組織活性降低有較強(qiáng)保護(hù)作用，5:1-7:1兩組大鼠的白細(xì)胞含量大大高于其他組，說明其組對(duì)輻射引起白細(xì)胞下降有一定保護(hù)作用，還有GSH(U/mL)各組小鼠含量比較，實(shí)驗(yàn)后給Melodinine E和杜鵑素在5:1-7:1兩組大鼠的GSH含量顯著增加高于其它給藥組。綜上所述可見Melodinine E和杜鵑素在5:1-7:1之間對(duì)于受到⁶⁰Coγ射線輻射的小鼠有很好的預(yù)防和保護(hù)作用。