[發明專利]一種治療子宮內膜異位癥的藥物組合物

有效

• 申請號: 201611097503.0
• 申請日: 2016-12-02
• 公開（公告）號: CN106539790B
• 公開（公告）日: 2017-08-25
• 發明（設計）人: 高靜;張采欣;錢金花;孔慶暖
• 申請（專利權）人: 青島市市立醫院
• 主分類號: A61K31/4184
• 分類號: A61K31/4184;A61P15/00
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司11340
• 代理人: 陳永寧

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體的說，本發明涉及一種治療子宮內膜異位癥的藥物組合物。

背景技術

子宮內膜異位癥是指有生長功能的子宮內膜組織出現在子宮腔被覆粘膜及子宮肌層以外的身體其他部位而引起的以痛經進行性加重、性交痛、不孕、月經異常等為主要癥狀的疾病。本病多發生在25-45歲的育齡婦女，發病率大約在10％-15％左右，其中80％的患者有痛經癥狀，近50％的患者導致不孕。在慢性盆腔疼痛而又不孕的婦女中，經腹腔鏡檢查證實患有子宮內膜異位癥的高達40％-60％。

子宮內膜異位癥的發病機制尚未完全闡明，隨著對子宮內膜異位癥的深入研究，發現盆腹腔內環境如免疫功能異常及內分泌功能紊亂在發病過程中，起著重要的作用。子宮內膜異位癥合并多種內分泌因素的異常，這些異常最終通過影響卵泡的發育、成熟、及排卵和黃體功能，導致不孕。免疫功能紊亂在子宮內膜異位癥的發生、發展過程中起著重要作用。免疫系統包括細胞免疫和體液免疫，機體發揮細胞免疫和體液免疫功能有賴于免疫系統中細胞間的相互作用，包括細胞間直接接觸和通過分泌細胞因子或其他活性分子介導的作用。細胞因子可通過干擾精子的活力、影響卵泡的發育及成熟、抑制精卵的結合、抑制早期胚胎的發育、影響輸卵管對卵子的捕獲及孕卵的輸送等途徑導致不孕。現代研究表明，內異癥引起不孕涉及機械性、腹腔內環境、卵巢功能、子宮內膜容受性等免疫內分泌因素的復雜疾病。

發明內容

本發明的目的在于提供一種治療子宮內膜異位癥的藥物組合物。

為了實現本發明的目的，本發明提供一種治療子宮內膜異位癥的藥物組合物，所述藥物組合物包含下式的化合物或其藥學上可接受的鹽、和藥學上可以接受的載體：

其中

R1獨立地選自：H或C1-C3烷基；

R2獨立地選自：H、-OH、鹵素、-CN或-C1-C6烷基。

優選地，R1為H。

優選地，R2為H。

本發明還提供化合物在制備治療子宮內膜異位癥的藥物中的用途，所述化合物具有下列結構：

其中

R1獨立地選自：H或C1-C3烷基；

R2獨立地選自：H、-OH、鹵素、-CN或-C1-C6烷基。

優選地，R1為H。

優選地，R2為H。

藥學上可接受的鹽

本發明還涉及藥學上可接受的鹽。所述藥學上可接受的鹽包括如從無毒無機酸或有機酸形成的常見的苯并咪唑衍生物無毒鹽。例如，此類常見的無毒鹽包括源自諸如鹽酸、氫溴酸、硫酸、氨基磺酸、磷酸、硝酸等的無機酸的那些鹽，和從以下有機酸制備的鹽，諸如乙酸、丙酸、琥珀酸、乙醇酸、硬脂酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、抗壞血酸、雙羥萘酸、馬來酸、羥基馬來酸、苯基乙酸、谷氨酸、苯甲酸、水楊酸、對氨基苯磺酸、2-乙酰氧基-苯甲酸、富馬酸、甲苯磺酸、甲磺酸、乙烷二磺酸、草酸、羥基乙磺酸、三氟乙酸等。

本發明的藥學上可接受的鹽可通過常見化學方法從含有堿性部分的本發明的化合物合成。通常，所述鹽通過離子交換色譜或通過使游離堿與化學計量量或過量的所需成鹽的無機酸或有機酸在合適的溶劑或各種溶劑的組合中反應來制備。

本發明的藥物改善盆腔局部血液循環，緩解盆腔粘連，調節其紊亂的細胞免疫功能，改善自身免疫反應的存在和異常，從而防止異位內膜粘附、侵襲、血管形成。

具體實施方式

為了說明和描述目前本發明的最佳模式的目的，以下示出了實施例。本發明的范圍不以任何方式限于本文所示的實施例。

實驗例1本發明化合物的表征