[發明專利]一種治療阿爾茨海默癥的藥物組合物及其制備和應用在審
| 申請號： | 201611096703.4 | 申請日： | 2016-12-02 |
| 公開（公告）號： | CN108143738A | 公開（公告）日： | 2018-06-12 |
| 發明（設計）人： | 孫廣煒;呂國軍;劉洋;張英;趙姍 | 申請（專利權）人： | 中國科學院大連化學物理研究所 |
| 主分類號： | A61K31/60 | 分類號： | A61K31/60;A61K9/14;A61P25/28;A61K31/12;A61K31/352 |
| 代理公司： | 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002 | 代理人： | 馬馳 |
| 地址： | 116023 遼寧省*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 固體分散體 阿爾茨海默癥 二氫槲皮素 藥物組合物 制備和應用 姜黃素 銀杏酸 生物利用度 組合物藥物 活性成份 葡糖醛酸 代謝酶 磺酸化 重量比 腸道 治療 代謝 | ||
1.一種治療阿爾茨海默癥的藥物組合物，其特征在于：
按重量比計，其活性成份包括，銀杏酸固體分散體：姜黃素固體分散體：二氫槲皮素固體分散體＝1～2:1～10：1～10，優選1～2:1～5：5～10。
2.按照權利要求1所述的組合物，其特征在于：銀杏酸固體分散體是由銀杏酸負載于載體構成，按重量比計，銀杏酸：載體＝1∶1～20，優選1：5～15。
3.按照權利要求1所述的組合物，其特征在于：姜黃素固體分散體由姜黃素負載于載體構成，按重量比計，姜黃素：載體＝1∶1～20，優選1：5～15。
4.按照權利要求1所述的組合物，其特征在于：二氫槲皮素固體分散體由二氫槲皮素負載于載體構成，按重量比計，二氫槲皮素：載體＝1:1～20，優選1：5～15。
5.按照權利要求2或3所述的組合物，其特征在于：所述的載體為聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)或泊洛沙姆中的任意一種或二種的混合物，其中聚乙二醇為400～20000中的任意一種或二種以上的混合物。
6.一種權利要求1所述組合物的制備方法，其特征在于：
1)銀杏酸固體分散體的制備：
按所需重量比稱取銀杏酸及載體，溶于有機溶劑均勻混合，揮發除去有機溶劑，干燥得銀杏酸固體分散體；
或，按所需重量比稱取銀杏酸和載體，均勻混合熔融后，迅速低溫固化，粉碎后干燥得銀杏酸固體分散體；
2)姜黃素固體分散體的制備：
按所需重量比稱取姜黃素及載體，溶于有機溶劑均勻混合，揮發除去有機溶劑，干燥得姜黃素固體分散體；
或，按所需重量比稱取姜黃素和載體，均勻混合熔融后，迅速低溫固化，粉碎后干燥得姜黃素固體分散體；
3)二氫槲皮素固體分散體的制備：
按所需重量比稱取二氫槲皮素及載體，溶于有機溶劑均勻混合，揮發除去有機溶劑，干燥得二氫槲皮素固體分散體；
或，按所需重量比稱取二氫槲皮素和載體，均勻混合熔融后，迅速低溫固化，粉碎后干燥得二氫槲皮素固體分散體；
4)按所需重量比將三種固體分散體過篩，取通過篩子的組分混合，即得成品。
7.按照權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為無水乙醇，丙醇，異丙醇或乙酸乙酯中的一種或二種以上，優選乙醇。
8.按照權利要求6所述的組合物，其特征在于：所述的載體為聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)或泊洛沙姆中的任意一種或二種的混合物，其中聚乙二醇為400～20000中的任意一種或二種以上的混合物；根據不同的生產工藝選用不同的載體；過篩為過20－200目篩。
9.按照權利要求6所述的組合物，其特征在于：所述步驟1)，2)和3)中，在80-100℃揮發除去有機溶劑；熔融法是利用聚乙二醇和泊洛沙姆中的一種或其混合物為載體，將原料按重量比混合70～100℃熔融-20～-80℃固化。
10.一種權利要求1所述組合物的應用，其特征在于：所述的固體分散體組合物用于作為阿爾茨海默癥的藥物或保健品。
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