[發(fā)明專利]薄膜狀制劑及其制造方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611095356.3
• 申請日: 2011-03-28
• 公開（公告）號: CN106890162A
• 公開（公告）日: 2017-06-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 淺利大介;堀光彥;宍戶卓矢
• 申請（專利權(quán)）人: 日東電工株式會社
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/38;A61K47/32
• 代理公司: 北京林達劉知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)11277
• 代理人: 劉新宇,李茂家

本申請是申請?zhí)枮?01110078800.1、申請日為2011年03月28日、發(fā)明名稱為“薄膜狀制劑及其制造方法”的專利申請的分案申請。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種在口腔內(nèi)迅速溶解的薄膜狀制劑(薄膜狀藥物制劑)，更詳細而言，涉及一種分散有用于經(jīng)口給藥的藥物顆粒的薄膜狀制劑及其制造方法，所述薄膜狀制劑的目的在于，通過在口腔內(nèi)迅速地溶解，從而通過消化器官或口腔粘膜來吸收藥物。

背景技術(shù)

作為目前的經(jīng)口給藥的藥物制劑，市場上出現(xiàn)了裸片劑、包衣片劑、膠囊、散劑、顆粒劑、液體制劑等。

另外，作為在口腔內(nèi)崩解并被消化管吸收的制劑，市場上已經(jīng)出現(xiàn)了口腔崩解片、速溶型口腔內(nèi)薄膜制劑，這些當中，從速溶性的觀點來看，薄膜狀制劑是有用的。

作為這樣的薄膜狀制劑，迄今為止進行了各種研究，例如，專利文獻1中公開了含有羥丙基纖維素或羥丙基纖維素與聚乙烯基吡咯烷酮的混合物、單寧物質(zhì)以及藥物的薄膜狀制劑。

另外，例如，專利文獻2中公開了含有藥物和低取代度羥丙基纖維素的薄膜狀制劑。

另外，例如，專利文獻3中公開了含有藥物和羥丙基纖維素的薄膜狀制劑。

另外，例如，專利文獻4中公開了含有藥物和羥丙基纖維素的薄膜狀制劑。

另外，例如，專利文獻5中公開了對將藥物和聚乙烯基吡咯烷酮溶解并分散于有機溶劑中而得到的懸浮液進行干燥而得到的片劑。

另外，例如，專利文獻6中記載著，在含有藥物的薄膜狀制劑中，該制劑還可以含有水溶性、水溶脹性、水不溶性、或這些特性的組合的聚合物。

進而，例如，專利文獻7中公開了具有藥物顆粒的薄膜狀制劑。

然而，關(guān)于上述現(xiàn)有的薄膜狀制劑，制劑中的大部分藥物以溶解狀態(tài)存在，或者即使以固體狀態(tài)存在也是暫時被溶解后以重結(jié)晶的固體狀態(tài)存在于制劑中，所以薄膜狀制劑的外觀和觸感等物理特性不能令人滿意。另外，即使在藥物以固體狀態(tài)存在于其中的薄膜狀制劑中，由于制造工序中藥物暫時被溶解，所以使制劑中含有顆粒狀的藥物，況且控制粒徑也是非常困難的。

現(xiàn)有技術(shù)文獻

專利文獻

專利文獻1：日本專利第3496727號公報

專利文獻2：日本特開2008-169138號公報

專利文獻3：日本特開2004-43450號公報

專利文獻4：日本特表2007-528876號公報

專利文獻5：日本特開平11-116465號公報

專利文獻6：國際公開第2004/066986號

專利文獻7：日本特表2002-523359號公報

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明要解決的問題

鑒于上述現(xiàn)狀，本發(fā)明的目的在于提供一種具有在口腔內(nèi)的迅速溶出曲線、充分的薄膜強度，并且外觀和觸感優(yōu)異的薄膜狀制劑，以及該薄膜狀制劑的制造方法。

用于解決問題的方案

為了解決上述課題，進行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，通過使用藥物顆粒為不溶性的溶劑，選擇在該溶劑中可溶的可食性高分子來制備含有藥物顆粒的薄膜狀制劑，從而能夠得到具有在口腔內(nèi)的迅速溶出曲線、充分的薄膜強度，并且外觀和觸感優(yōu)異的薄膜狀制劑，從而完成了本發(fā)明。

即，本發(fā)明為一種薄膜狀制劑，其含有在水和極性有機溶劑中為可溶性的可食性高分子和在極性有機溶劑中為不溶性的藥物顆粒。

在本發(fā)明的薄膜狀制劑中，上述藥物顆粒的粒徑優(yōu)選為0.1μm～60μm。

另外，上述可食性高分子優(yōu)選在常溫下為固體。

另外，上述可食性高分子優(yōu)選為聚乙烯基吡咯烷酮和/或羥丙基纖維素。

另外，上述聚乙烯基吡咯烷酮的分子量優(yōu)選為2500～300萬。

另外，上述羥丙基纖維素的分子量優(yōu)選為1萬～115萬。

另外，上述羥丙基纖維素的羥丙氧基的取代度優(yōu)選為50％～100％。

另外，上述極性有機溶劑的溶解度參數(shù)優(yōu)選為9.7以上。

另外，本發(fā)明為一種薄膜狀制劑的制造方法，其是含有在水和極性有機溶劑中為可溶性的可食性高分子和在極性有機溶劑中為不溶性的藥物顆粒的薄膜狀制劑的制造方法，該方法為：制備含有上述可食性高分子、上述藥物顆粒以及極性有機溶劑的藥物分散溶液，形成上述藥物分散溶液的薄層并使該薄層干燥。

以下，詳細說明本發(fā)明。