[發(fā)明專利]一種用于老年癡呆癥的藥物組合物及其應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611093832.8
• 申請日: 2016-12-02
• 公開（公告）號: CN106727537A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 鄭州莉迪亞醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/429
• 分類號: A61K31/429;A61K31/4015;A61P25/28
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及西藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是一種用于老年癡呆癥的藥物組合物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

阿爾茨海默病(Alzheimer’sdisease，AD)即老年癡呆，是老年人常見的一種多發(fā)慢性進(jìn)行性神經(jīng)退化性疾病，臨床上表現(xiàn)為記憶障礙、失認(rèn)、空間記憶能力損害、抽象思維和計(jì)算能力損害、人格和行為改變等特征。隨著全球人口老齡化，AD的發(fā)病率呈逐年上升的趨勢。由于缺乏有效的治療手段，AD已成為繼心、腦血管疾病和腫瘤之后第4位危害人類健康的致死性疾病。因此，尋找防治AD的有效藥物已經(jīng)成為生命科學(xué)中亟待解決的問題。

目前，治療老年癡呆癥的藥物主要有膽堿酯酶抑制藥、腦血管擴(kuò)張藥、鈣拮抗藥、防止Aβ沉積藥、抑制β、γ分泌酶藥和抗炎藥以及具有潛在抗老年癡呆作用的天然成分。雖然上述藥物在臨床應(yīng)用上已經(jīng)顯示出一定的療效，但在長期使用過程中存在嚴(yán)重的不可避免的副作用，而且治療效果不顯著。因此，尋找一種治療老年癡呆癥效果顯著、副作用小的藥物是目前亟需解決的難題。

鹽酸左旋咪唑栓，為四咪唑的左旋體，可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使延胡索酸不能還原為琥珀酸從而影響蟲體肌肉的無氧代謝，減少能量產(chǎn)生。當(dāng)蟲體與之接觸時，能使神經(jīng)肌肉去極化，肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹；藥物的擬膽堿作用有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1～2倍，但毒副作用則較低。另外，藥物對蟲體的微管結(jié)構(gòu)可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調(diào)節(jié)和免疫興奮功能。

本發(fā)明通過研究發(fā)現(xiàn)，將鹽酸左旋咪唑栓與吡拉西坦按照一定配比形成的組合物，可以有效治療老年癡呆癥。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種療效顯著的用于老年癡呆癥的藥物組合物及其應(yīng)用。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：

一種用于老年癡呆癥的藥物組合物，由鹽酸左旋咪唑栓和吡拉西坦組成，其中，鹽酸左旋咪唑栓與吡拉西坦的質(zhì)量比為20-28：1。

作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：所述的鹽酸左旋咪唑栓與吡拉西坦的質(zhì)量比為23-26：1。

作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：所述的鹽酸左旋咪唑栓與吡拉西坦的質(zhì)量比為24：1。

所述的用于老年癡呆癥的藥物組合物在制備治療老年癡呆癥藥物中的應(yīng)用。

作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：所述的西藥組合物的成人給藥劑量為3.5-4.5mg/kg/日。

作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：所述的西藥組合物的成人給藥劑量為4.0mg/kg/日。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是：

本發(fā)明選擇APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠為老年癡呆癥的動物模型，以避暗試驗(yàn)行為學(xué)檢測APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的避暗潛伏期時間作為測量APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的學(xué)習(xí)記憶力的指標(biāo)。結(jié)果證明，本發(fā)明西藥組合物可以極顯著縮短APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的避暗潛伏期時間，大大提高APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的學(xué)習(xí)記憶力，對APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的老年癡呆癥具有較好的治療效果。

另外，本發(fā)明以新物體識別試驗(yàn)檢測APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的分辨指數(shù)作為測量APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的認(rèn)知能力。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明西藥組合物可以提高APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的分辨指數(shù)，提高APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠的認(rèn)知能力，對老年癡呆癥具有較好的治療效果。

具體實(shí)施方式

下面將結(jié)合本發(fā)明實(shí)施例，對本發(fā)明實(shí)施例中的技術(shù)方案進(jìn)行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實(shí)施例僅僅是本發(fā)明一部分實(shí)施例，而不是全部的實(shí)施例。基于本發(fā)明中的實(shí)施例，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員在沒有做出創(chuàng)造性勞動前提下所獲得的所有其他實(shí)施例，都屬于本發(fā)明保護(hù)的范圍。

實(shí)施例1

本發(fā)明實(shí)施例中，一種用于老年癡呆癥的藥物組合物，由鹽酸左旋咪唑栓和吡拉西坦組成，其中，鹽酸左旋咪唑栓與吡拉西坦的質(zhì)量比為20：1。

實(shí)施例2

本發(fā)明實(shí)施例中，一種用于老年癡呆癥的藥物組合物，由鹽酸左旋咪唑栓和吡拉西坦組成，其中，鹽酸左旋咪唑栓與吡拉西坦的質(zhì)量比為28：1。

實(shí)施例3

本發(fā)明實(shí)施例中，一種用于老年癡呆癥的藥物組合物，由鹽酸左旋咪唑栓和吡拉西坦組成，其中，鹽酸左旋咪唑栓與吡拉西坦的質(zhì)量比為23：1。

實(shí)施例4

本發(fā)明實(shí)施例中，一種用于老年癡呆癥的藥物組合物，由鹽酸左旋咪唑栓和吡拉西坦組成，其中，鹽酸左旋咪唑栓與吡拉西坦的質(zhì)量比為26：1。

實(shí)施例5