[發(fā)明專利]降血糖化合物及其制備方法、用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201611092637.3
• 申請(qǐng)日: 2016-12-01
• 公開（公告）號(hào): CN106749147B
• 公開（公告）日: 2018-12-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 毛水春;巨康璐;張毅;李佳;郭躍偉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南昌大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D311/58
• 分類號(hào): C07D311/58;A61K31/352;A61P3/04;A61P3/10;A23L33/105
• 代理公司: 南昌新天下專利商標(biāo)代理有限公司 36115
• 代理人: 劉華

1.降血糖化合物聯(lián)芐米仔蘭素B,其特征在于具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)：

2.權(quán)利要求1所述降血糖化合物聯(lián)芐米仔蘭素B的制備方法，其特征在于：包括步驟如下：

1)制備提取物浸膏

將粉碎的碧綠米仔蘭(A.abbreviata)葉片用乙醇按常規(guī)滲漉提取，得提取液，將提取液減壓濃縮回收乙醇，得粗浸膏；

2)分離純化

(1)將上述粗浸膏分散于水中成混懸液，將混懸液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，所得萃取液濃縮分別得到石油醚提取浸膏、乙酸乙酯提取浸膏和正丁醇提取浸膏；

(2)將乙酸乙酯提取浸膏進(jìn)行硅膠柱層析，以石油醚/丙酮梯度洗脫，根據(jù)TLC顯色合并相似流份得到4個(gè)組分A、B、C、D；其中組分B即石油醚/丙酮體積比8:2和7:3洗脫部分經(jīng)Sephadex LH-20凝膠柱層析，層析柱的規(guī)格為直徑4.0cm，長(zhǎng)度120cm；Sephadex LH-20凝膠干重：150g，以二氯甲烷/甲醇體積比1:1洗脫，根據(jù)TLC顯色合并相似流份得到6個(gè)組分，即B1-B6；組份B5，即二氯甲烷/甲醇體積比1:1洗脫體積為170～210mL洗脫部分，再經(jīng)制備型HPLC，以乙腈/水75:25體積比洗脫，得到本發(fā)明化合物聯(lián)芐米仔蘭素B；

步驟(1)制備提取物浸膏步驟中，所述提取采用的乙醇為95％乙醇；

在分離純化(2)步驟中，石油醚/丙酮梯度洗脫的濃度依次為體積比100:0、90:10、80:20、70:30、50:50、30:70和0:100；

所述制備型HPLC的色譜柱填料為RP-18。

3.據(jù)權(quán)利要求1所述的聯(lián)芐米仔蘭素B化合物作為藥物的活性成分，可制成片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、緩釋制劑、控釋制劑、納米制劑或注射劑作為PTP1B抑制劑，用于在制備治療糖尿病、肥胖癥及其并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用。

4.權(quán)利要求1所述的聯(lián)芐米仔蘭素B化合物作為保健品的活性成分，制成片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、緩釋制劑、控釋制劑或納米制劑用于糖尿病患者或肥胖患者的保健食品的應(yīng)用。