[發明專利]維拉佐酮單氧化物的制備方法在審
| 申請號： | 201611089747.4 | 申請日： | 2016-12-01 |
| 公開（公告）號： | CN106632279A | 公開（公告）日： | 2017-05-10 |
| 發明（設計）人： | 于亞青;趙國磊;趙云萍 | 申請（專利權）人： | 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12 |
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| 地址： | 102206 北京*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 維拉佐酮單 氧化物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.維拉唑酮單氧化物1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-4-氧化物的制備方法：5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)甲基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺于酸性條件下氧化、濃縮、柱層析分離提純既得目標產物，反應式如下所示：
。
2.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于氧化所用酸化試劑是無機酸鹽酸、硫酸、磷酸中的任意一種。
3.根據權利要求1和2所述制備方法，所用酸化試劑為鹽酸，反應體系pH值為1~3。
4.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于氧化反應所用氧化劑過氧化氫的投料量為5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)甲基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺的2倍。
5.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于反應溶劑為四氫呋喃。
6.根據權利要求1所述制備方法，其特征在于反應溫度為回流溫度。
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