[發明專利]一種三氯生兩親性聚合物納米粒子及其制法與抗菌應用

有效

• 申請號: 201611080868.2
• 申請日: 2016-11-30
• 公開（公告）號: CN106750056B
• 公開（公告）日: 2019-04-16
• 發明（設計）人: 胡祥龍;邢達;曹冰
• 申請（專利權）人: 華南師范大學
• 主分類號: C08F293/00
• 分類號: C08F293/00;C08F220/30;C08F120/34;C08F8/44;A01N31/16;A01N37/36;A01P1/00
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 裘暉

本發明屬于藥物化學和生物可降解醫用高分子領域，公開了一種三氯生兩親性聚合物納米粒子及其制法和其抗菌應用。該聚合物納米粒子可通過兩親性嵌段共聚物式Ι或式ΙΙ通過自組裝制備得到。得到的納米粒子因其親水部分為陽離子帶電基團，三氯生單體作為疏水部分具有強疏水性，在與細菌進行作用時，由于其帶正電荷可以與細菌進行粘附，進而疏水部分刺穿細菌細胞膜，對細菌細胞膜造成物理性損傷，使其難以產生耐藥性，從而具有強的廣譜抗菌活性。本發明解決了解決小分子三氯生的溶解性不足的問題，在增強了藥物水溶性的同時實現廣譜高效抗菌，并且可以對抗耐藥菌。式Ι和式ΙΙ的結構式分別如下所示：

技術領域

本發明屬于藥物化學和生物可降解醫用高分子領域，特別涉及一種三氯生兩親性聚合物納米粒子及其制法和抗菌應用。

背景技術

三氯生(Triclosan)是一種廣泛應用于肥皂、牙膏等日用品中的小分子廣譜抗菌劑，其分子式為：C₁₂H₇Cl₃O₂，分子量為：289.5，CAS.NO.3380-34-5，其分子結構如下式c所示：

其具有強的抗菌和抗真菌活性，作用機制可以簡單的描述為：三氯生可以抑制烯?；鵄CP還原酶(enoyl-ACP reductase)或者FabI這些高度保守酶的活性，從而干擾細菌脂肪酸的生物合成達到抑菌的作用。由于三氯生在水中的溶解性極差，因此研究如何提高其水溶性具有重要意義。

目前細菌耐藥的問題越來越嚴重，給全世界范圍的民眾帶來很大影響。當前病原微生物產生多藥耐藥性是通過突變實現的，這些突變的產生是由于其質粒中耐藥基因的積累。其耐藥機制通常包括：(1)產生一種藥物修飾的酶對藥物進行修飾；(2)產生一種藥物降解的酶對藥物進行降解；(3)藥物排出泵將進入細菌內部的藥物清除出去。

因此對于如何在提高三氯生在水中溶解性，同時，解決細菌使用小分子三氯生藥物易產生耐藥性具有重要意義。

發明內容

為了克服上述現有技術的缺點與不足，本發明的首要目的在于提供一種三氯生兩親性聚合物納米粒子。

本發明另一目的在于提供上述三氯生兩親性聚合物納米粒子的制備方法。

本發明再一目的在于提供上述三氯生兩親性聚合物納米粒子在抗菌方面的應用。

本發明的目的通過下述方案實現：

一種三氯生兩親性聚合物納米粒子，其可通過兩親性嵌段共聚物式Ι或式ΙΙ通過自組裝制備得到，式Ι和式ΙΙ的結構式分別如下所示：