[發明專利]N-苯基噻唑酰胺類化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201611080162.6
• 申請日: 2016-11-30
• 公開（公告）號: CN108117529B
• 公開（公告）日: 2020-02-21
• 發明（設計）人: 柳愛平;黃明智;劉衛東;劉民華;歐曉明;裴暉;劉興平;高德良;黃路;任葉果
• 申請（專利權）人: 湖南化工研究院有限公司
• 主分類號: C07D277/56
• 分類號: C07D277/56;C07D417/12;A01N43/78;A01P7/02;A01P7/04;A01P3/00
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務所(普通合伙) 43008
• 代理人: 趙洪

本發明公開了式(I)所示的N?2,4?取代苯基雙酰胺類化合物及其制備方法與應用。式中R、R¹、R²、R³、R⁴和n具有說明書中所給定義。本發明式(I)化合物具有殺蟲/螨和/或殺菌生物活性，尤其是對紅蜘蛛等螨害和水稻紋枯等病害具有活性。

技術領域

本發明屬殺蟲/螨、殺菌劑領域，具體涉及具有殺蟲/螨、殺菌生物活性的N-苯基噻唑酰胺類化合物及其制備方法、含有所述化合物的殺蟲/螨、殺菌劑組合物、以及用這些化合物控制害蟲/螨、有害病菌的用途與方法。

背景技術

害蟲/螨、有害病菌的防治在實現高效農業的過程中非常重要。同時害蟲/螨、有害病菌的防治在林、牧、副、漁和公共衛生等領域中也很重要。雖然市場上已有很多害蟲/螨、有害病菌防治藥劑，但由于市場的不斷擴大、外來的害蟲/螨和有害病菌、害蟲/螨和有害病菌的抗藥性、藥物使用壽命、藥物經濟性等問題以及人們對環境的日益重視，需要科學家們不斷研究，進而開發出新的高效、安全、經濟、環境相容和具有不同作用方式的殺蟲/螨、殺菌劑新品種。

噻唑酰胺類化合物在藥物化學中是一類重要化合物，它們具有廣譜的生物活性，具有生物活性的噻唑酰胺類化合物的報道有很多。作為本發明的現有技術，EP0371950報道了如下通式噻唑酰胺類化合物具有殺菌活性，其中具有如下結構的實施例1化合物作為殺菌劑商品化，其中文通用名為噻氟菌胺，英文通用名為trifluzamide，它也是商品化的噻唑酰胺類琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑，噻氟菌胺對水稻紋枯病等具有優異活性，但對白粉病活性無明顯，同時噻氟菌胺也無殺螨和殺蟲活性。作為本發明另一現有技術，WO2007020986報道了如下通式吡唑酰胺類化合物具有殺螨活性，其中具有如下結構的實施例化合物作為殺螨劑商品化，其通用名為Pyflubumide，它也是唯一商品化的吡唑酰胺類殺螨劑，Pyflubumide對害螨等具有優異活性，LC₅₀值1-3mg/L，但Pyflubumide對白粉病等病害無明顯活性，同時Pyflubumide也無明顯殺蟲活性。

為獲得具有更經濟、更高效和/或更廣譜生物活性的新型酰胺類化合物，基于相關文獻和我們前期的工作，我們設計并合成未見報道的具有式(I)所示的具有殺蟲/螨、殺菌活性的N-苯基噻唑酰胺類化合物。本發明化合物顯示較EP0371950化合物如噻蟲酰胺具有更廣譜和更高效的殺菌和/或殺蟲活性；本發明化合物也顯示較WO2007020986化合物如Pyflubumide更高效的殺蟲活性和殺菌活性，以及相當的殺螨活性。

發明內容

本發明提供了式(I)所示的具有防治害蟲/螨、有害病菌等生物活性的N-苯基噻唑酰胺類化合物及其異構體：

其中：