[發明專利]匹多莫德口腔崩解片及其制備方法

在審

• 申請號: 201611063607.X
• 申請日: 2016-11-28
• 公開（公告）號: CN106580894A
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 黃強
• 申請（專利權）人: 浙江仙琚制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K38/05;A61K31/427;A61K47/38;A61P37/04
• 代理公司: 臺州市南方商標專利事務所(普通合伙)33225
• 代理人: 白家駒

技術領域

本發明涉及一種匹多莫德口腔崩解片及其制備方法。

背景技術

匹多莫德用坐免役刺激劑，適用于細胞免疫功能低下患者，適應癥包括：1.呼吸道反復感染，如氣管炎、支氣管炎等； 2.耳鼻喉反復感染，如鼻炎、鼻竇炎、耳炎、咽炎、扁桃體炎等； 3.泌尿系統反復感染； 4.婦科反復感染。匹多莫德可用于預防感染性病癥，縮短病程，減輕疾病的嚴重度，減少反復發作次數，也可作為急性感染時抗菌藥物治療的輔助用藥。

目前上市的匹多莫德主要劑型有顆粒劑，口服溶液劑，干混懸劑等等；顆粒劑和干混懸劑均需要用開水溶解后服用，本品需長期給藥，一般一個療程為一個月，每天早晚一次，主要人群為小孩，實際使用過程中，均需成人用開水溶解冷卻后給未成年人服用，過程復雜；而口服溶液劑，由于采用瓶裝，且一般小孩也很難打開鋁蓋，實際使用過程中也需成人協助，且玻璃瓶易碎，攜帶也不方便。鑒于以上匹多莫德劑型的缺點，需要開發一種攜帶方便，且無需水沖服的劑型，對長期使用此藥的患者人群，特別是老人和小孩，非常有臨床意義。另外，國家高度重視兒童用藥，2011年國務院發布的《中國兒童發展綱要（2011～2020年）》明確提出“鼓勵兒童專用藥品研發和生產”。《國家藥品安全“十二五”規劃》提出“鼓勵罕見病用藥和兒童適宜劑型研發”。開發匹多莫德新劑型對兒童用藥有重大意義，口崩片正好符合時代的需求。

發明內容

本發明的目的是為解決目前匹多莫德顆粒劑、口服溶液劑和干混懸劑兒童服用不便，且顆粒劑及口服溶液劑必須用水沖服，服用過程復雜的技術問題。

為了解決上述技術問題，一方面，本發明提供一種匹多莫德口腔崩解片，包括以下質量百分比的組分：50-90%的匹多莫德主藥、5-10%的崩解劑、5-30%的填充劑、1-5%的矯味劑和0.05-2%的潤滑劑。

進一步地，所述崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉和低取代羥丙纖維素中的一種或多種。

進一步地，所述崩解劑為交聯聚維酮和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種。

進一步地，所述填充劑為微晶纖維素、甘露醇、預膠化淀粉、乳糖、淀粉和木糖醇中的一種或多種

進一步地，所述填充劑為甘露醇、微晶纖維素和乳糖中的一種或多種。

進一步地，所述矯味劑為薄荷腦、安賽蜜、阿斯巴甜、水果香精、三氯蔗糖和甜菊苷中的一種或多種。

進一步地，所述矯味劑為安賽蜜和阿斯巴甜中的一種或兩種。

進一步地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、二氧化硅、滑石粉和硬脂富馬酸鈉中的一種或多種

進一步地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂和二氧化硅中的一種或兩種。

另一方面，本發明提供一種匹多莫德口腔崩解片的制備方法，包括如下步驟：

（1）將匹多莫德原料過60目篩；

（2）將過篩后的原料與填充劑、崩解劑及矯味劑等量遞加混勻；

（3）向上述混合物中加入潤滑劑，混勻后壓片，片重500-600mg，片硬度20-40N。

本發明的匹多莫德口腔崩解片不需用水送服，唾液即可使其崩解和溶解，通過制劑技術還可以有效掩蓋藥物的不良氣味，包裝形式采用普通的鋁塑包裝即可，使用時可以方便地取用，提高患者的長期服用順應性，尤其適用于老人及小孩。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分隨吞咽動作進入胃腸道外，也有一部分經口腔黏膜吸收，降低了肝臟首過效應。本發明匹多莫德口腔崩解片崩解迅速，片子硬度合格，口感好，無沙礫感，且不需要特殊生產條件，具有生產成本低，攜帶、儲存、運輸和服用方便的特點，提高了患者服藥依從性，具有較高的實際應用價值。

具體實施方式

現在結合實施例對本發明作進一步詳細的說明，本發明的應用并不局限于下面的實施例，對本發明所做的任何形式上的變通都將落入本發明的保護范圍。

以下各實施例和對比實施例壓制的片劑，如無另外說明，均用同一型號的壓片機進行壓制，并均將硬度控制在20-40N的范圍內。

實施例1

匹多莫德口腔崩解片（400/600mg）的制備工藝：

（1）將匹多莫德過60目篩；

（2）將過篩后的原料與處方量的甘露醇、微晶纖維素、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、安賽蜜等量遞加混勻；

（3）向上述混合物中加入二氧化硅和硬脂酸鎂，混勻后壓片，片重600mg，硬度20-40N。

實施例2

匹多莫德口腔崩解片（200/300mg）的制備工藝：

（1）將匹多莫德過60目篩；