[發明專利]卟啉芳基釕配合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201611046004.9
• 申請日: 2016-11-22
• 公開（公告）號: CN106632494B
• 公開（公告）日: 2019-04-26
• 發明（設計）人: 蘇煒;李培源;肖琦;黃珊
• 申請（專利權）人: 廣西師范學院
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 靳浩

本發明公開了一種卟啉芳基釕配合物及其制備方法和用途。本發明所述的卟啉芳基釕配合物可用于制備治療癌癥的藥物，可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的形式使用。本發明所述的卟啉芳基釕配合物的制備方法簡單，原料易得，具有成本低的優勢。

技術領域

本發明涉及一種四苯基卟啉-2-(6-(2-連二吡啶)乙醚芳基釕及制備方法和用途，更具體地是一氯一四苯基卟啉-2-(6-(2-連二吡啶)乙醚一甲基異丙基苯合釕(II)及制備方法和用途。

背景技術

目前，順鉑已成為世界上用于治療癌癥最為廣泛的3種藥物之一，在美國的年銷售額達到近5億美元。但順鉑的使用也存在有一定的不足，它對某些腫瘤沒有抑制作用，且易與其他鉑制劑產生交叉耐藥性。此外，順鉑有多種副作用，如腎毒性、外周神經毒性、骨髓毒性、血液學毒性以及催吐性等。因此，尋找高效、低毒且無交叉耐藥性的新型抗腫瘤藥物一直是科研工作者的研究熱點。

芳基釕配合物由于其毒性低，抗腫瘤活性高的特點而受到人們的關注。卟啉類化合物由于其穩定無毒的性質，以及其良好的發光性能而令人矚目。以卟啉類化合物芳基釕配合物結合得到卟啉連芳基釕釕化合物，由于芳基釕與卟啉化合物的協同作用，能夠使其在具備良好抗腫瘤活性的基礎上具備光毒性，達到增強其細胞抑制活性的效果。

發明內容

針對上述技術問題，本發明設計開發了一種卟啉芳基釕配合物，可用于制備治療癌癥的藥物。

本發明的另一個目的是提供一種卟啉芳基釕配合物的制備方法，方法簡單，原料易得，成本低。

本發明的又一個目的是提供一種卟啉芳基釕配合物的用途。

本發明提供的技術方案為：

一種卟啉芳基釕配合物，其一氯一四苯基卟啉-2-(6-(2-連二吡啶)乙醚一甲基異丙基苯合釕(II)，結構式為：

優選的是，所述的卟啉芳基釕配合物的制備方法，包括：

1)將0.366g釕重量含量為37％的RuCl₃·xH₂O和3ml純度為95％的γ-松油烯溶于10ml無水乙醇，加熱回流攪拌6小時，靜置析出得到二氯化二氯-二-甲基異丙基苯合二釕(II)；

2)稱取0.095g一硝基-四苯基卟啉,0.12g 2-(6-(2-連二吡啶)乙醇,溶于10mlDMF溶液，氮氣保護下80℃反應8小時后，靜置析出得到四苯基卟啉-2-(6-(2-連二吡啶)乙醚；

3)將20mg的四苯基卟啉-2-(6-(2-連二吡啶)乙醚和12mg二氯化二氯-二-甲基異丙基苯合二釕(II)溶于8ml無水乙醇，加熱攪拌回流6小時，反應完成后把溶液蒸發剩2ml液體，加入30ml正己烷，析出紅色晶體，即為產物一氯一四苯基卟啉-2-(6-(2-連二吡啶)乙醚一甲基異丙基苯合釕(II)。

優選的是，所述的卟啉芳基釕配合物的用途中，利用所述卟啉芳基釕配合物制備用于治療卵巢癌的藥物。

本發明的有益效果：

1、本發明所述的卟啉芳基釕配合物可用于制備治療癌癥的藥物，可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的形式使用。

2、本發明所述的卟啉芳基釕配合物的制備方法簡單，原料易得，具有成本低的優勢。

具體實施方式

下面對本發明做進一步的詳細說明，以令本領域技術人員參照說明書文字能夠據以實施。

實施例一