[發明專利]一種恩諾沙星水溶性粉劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201611043090.8
• 申請日: 2016-11-24
• 公開（公告）號: CN106727333A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 李媛媛;申健;陳晉波
• 申請（專利權）人: 山東濱州智源生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/496;A61K47/69;A61P31/00
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司37219
• 代理人: 楊磊

技術領域

本發明涉及一種恩諾沙星水溶性粉劑及其制備方法，屬于獸藥制劑技術領域。

背景技術

恩諾沙星，又名恩氟奎林羧酸，屬于氟奎諾酮類之化學合成抑菌劑，為微黃色或淡黃色結晶性粉末，味苦，不溶于水。

恩諾沙星具有抗菌譜廣、殺菌活性強、體內分布廣、抗菌作用獨特、生物利用度高、毒副作用小、無交叉耐藥性等特點，被廣泛應用于各種動物感染性疾病的預防和治療，為最常用的抗菌藥物之一。但其水溶性差、有苦味，限制了其劑型的開發應用。

為了增加恩諾沙星的溶解性以及掩蓋苦味，目前研究多集中于將恩諾沙星與多種助劑進行復配，實現增溶去味的效果。

中國專利文件CN 105412111 A公開了一種恩諾沙星葡甲胺制劑及其制備方法，由恩諾沙星、葡甲胺、乙酰胺、水、矯味劑、載體組成，通過以葡甲胺、乙酰胺作為恩諾沙星的助溶劑，增加恩諾沙星葡甲胺制劑飲水使用時恩諾沙星在水中的溶解性。

中國專利文件CN 105434359 A公開了一種恩諾沙星制劑及其制備方法，由恩諾沙星、牛磺酸、檸檬酸、甘油、載體組成，通過以甘油和牛磺酸作為恩諾沙星的助溶劑，增加恩諾沙星制劑飲水使用時恩諾沙星在水中的溶解性。

中國專利文件CN 105534916 A公開了一種恩諾沙星可溶性制劑及其制備方法，由恩諾沙星、小蘇打、乙酰胺、水、載體組成，通過以小蘇打、乙酰胺作為恩諾沙星的助溶劑，增加恩諾沙星制劑飲水使用時恩諾沙星在水中的溶解性。

上述現有技術中制備的恩諾沙星水溶性欠佳，苦味不能得到很好的掩蓋，家畜存在采食抵觸性，并且添加大量乳化劑或增溶劑，成本較高。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供一種恩諾沙星水溶性粉劑，該粉劑可以達到完全水溶，并且能夠大大降低苦味。

本發明還提供一種恩諾沙星水溶性粉劑的制備方法。

一種恩諾沙星水溶性粉劑，包括原料組分如下，按重量份計：

恩諾沙星 5-20份

水溶性環糊精聚合物 80-95份。

根據本發明優選的，所述恩諾沙星水溶性粉劑，包括原料組分如下，按重量份計：

恩諾沙星 10-20份

水溶性環糊精聚合物 80-90份。

根據本發明優選的，所述水溶性環糊精聚合物為水溶性環氧氯丙烷交聯α-環糊精聚合物、水溶性環氧氯丙烷交聯β-環糊精聚合物或水溶性環氧氯丙烷交聯γ-環糊精聚合物中的一種或兩種以上的混合物。

根據本發明優選的，所述恩諾沙星水溶性粉劑，每100g水溶性粉劑中含有：恩諾沙星5-20g、水溶性環糊精聚合物80-95g。

優選的，每100g恩諾沙星水溶性粉劑中含有：恩諾沙星10-20g、水溶性環糊精聚合物80-90g。

一種恩諾沙星水溶性粉劑的制備方法，包括步驟如下：

(1)將水溶性環糊精聚合物溶于去離子水中，得聚合物溶液；

(2)將恩諾沙星溶于冰醋酸水溶液中，得恩諾沙星水溶液；

(3)將步驟(2)得到的恩諾沙星水溶液加入步驟(1)得到的聚合物溶液中，混合均勻，常溫攪拌1-5h；經噴霧干燥即得恩諾沙星水溶性粉劑。

根據本發明優選的，所述步驟(1)中水溶性環糊精聚合物和去離子水的質量比為1:10-20。

根據本發明優選的，所述步驟(2)中冰醋酸水溶液的質量濃度為1％-2％。

根據本發明優選的，所述步驟(2)中恩諾沙星和步驟(1)中水溶性環糊精聚合物的質量比為1:4-9。

根據本發明優選的，所述步驟(3)中攪拌時間為2-3h。

根據本發明優選的，所述步驟(3)中噴霧干燥條件為：進風溫度160-200℃，出風溫度70-110℃。

優選的，所述噴霧干燥條件為：進風溫度185-195℃，出風溫度85-100℃。

本發明的有益效果如下：

(1)本發明制備的恩諾沙星水溶性粉劑，是以水溶性環糊精聚合物與恩諾沙星為原料，在水中室溫攪拌制得，生產工藝簡單、環保、安全、成本低。

(2)本發明制備的恩諾沙星水溶性粉劑，只采用了一種環糊精衍生物助劑，同時環糊精的超分子包裹作用有助于提高恩諾沙星的穩定性，從而提高生物利用度。與環糊精相比，水溶性環糊精聚合物因具有端基長鏈，在形成包合物的時候，客體分子與環糊精空腔包裹的同時，端基長鏈也可以形成網絡結構，增強對客體分子的包合作用。