[發明專利]準噶爾大戟中的萜類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201611042551.X
• 申請日: 2016-11-24
• 公開（公告）號: CN106749107B
• 公開（公告）日: 2019-08-16
• 發明（設計）人: 阿吉艾克拜爾·艾薩;高潔
• 申請（專利權）人: 中國科學院新疆理化技術研究所
• 主分類號: C07D301/32
• 分類號: C07D301/32;C07D303/48;C07C67/48;C07C67/56;C07C69/78;C07C67/58;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80;C07C49/743;C07C231/24;C07C233/32;C07J1/00
• 代理公司: 烏魯木齊中科新興專利事務所(普通合伙) 65106
• 代理人: 張莉

1.一種準噶爾大戟中的萜類化合物，其特征在于該化合物為三萜類化合物，其中三萜類化合物的結構式為：

式(Ⅵ)化合物為25,26,27-三降-大戟烷-8Z,22E-二烯-3β-醇-7-酮-24-醛；

式(Ⅶ)化合物為27-降-大戟烷-8Z,23E-二烯-3β-醇-7,25-二酮；

式(Ⅷ)化合物為24R-大戟烷-8Z,25E-二烯-3β,24-二醇-7-酮。

2.根據權利要求1所述準噶爾大戟中的萜類化合物的制備方法，其特征在于按下列步驟進行：

a、以準噶爾大戟全草為原料，粉碎后用5-10倍量體積濃度為50-99％的乙醇水溶液、無水乙醇、體積濃度為50-99％的甲醇水溶液、無水甲醇、體積濃度為50-99％的丙酮水溶液或丙酮進行室溫下的滲漉或冷浸提取，或加熱回流提取，濃縮得到準噶爾大戟粗提物；

b、將步驟a得到的粗提物用乙腈分散，加入環己烷、正己烷或石油醚萃取，或將粗提物用環己烷、正己烷或石油醚分散，再加入乙腈萃取1-5次，將乙腈萃取液濃縮，得到乙腈萃取物浸膏；

c、將步驟b得到的乙腈萃取物浸膏經正相硅膠柱層析、反相硅膠柱層析、Sephadex LH-20凝膠柱層析法中的兩種或三種進行分離，即得到式(Ⅵ)-式(Ⅷ)化合物，其中所用正相硅膠柱層析法為常壓或加壓柱層析，所用填料為硅膠，所用洗脫劑為石油醚、環己烷、正己烷、丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇中至少兩種溶劑的混合物，采用等度洗脫或梯度洗脫；所用反相硅膠柱層析法為常壓或加壓柱層析，洗脫劑為體積濃度為30-99％的甲醇水溶液、10-99％的乙腈水溶液或10-99％的乙腈-甲醇-水混合溶液，采用等度洗脫或梯度洗脫；所用Sephadex LH-20凝膠柱層析法為常壓柱層析，洗脫劑為甲醇、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷或它們中至少兩種溶劑的混合物，采用等度洗脫或梯度洗脫

3.根據權利要求1所述準噶爾大戟中的萜類化合物中的式(VI)、式(VII)和式(VIII)化合物在制備多藥耐藥逆轉藥物中的用途。

4.根據權利要求1所述準噶爾大戟中的萜類化合物中的式(VII)和式(VIII)化合物在制備抗腫瘤藥物組合的藥物中的用途。