[發明專利]一種多奈哌齊口腔崩解片及其制備方法

在審

• 申請號: 201611041108.0
• 申請日: 2016-11-24
• 公開（公告）號: CN106692085A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 姚成志;楊凱;石建祥
• 申請（專利權）人: 杭州新諾華醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/445;A61K47/54;A61K47/69;A61P25/28
• 代理公司: 杭州君度專利代理事務所(特殊普通合伙)33240
• 代理人: 楊天嬌

1.一種多奈哌齊口腔崩解片，其特征在于包括多奈哌齊的山崳酸甘油酯包合物，包覆于所述包合物的輔料層，所述的多奈哌齊口腔崩解片由如下重量分數的組分組成：多奈哌齊1份，山崳酸甘油酯1～10份，輔料20～50份，所述的輔料包括填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑或著色劑。

2.根據權利要求1所述的一種多奈哌齊口腔崩解片，其特征在于所述的輔料包括如下重量分數的組分組成：填充劑20～35份，崩解劑3～8份，矯味劑0～1份、潤滑劑0.1～2份，著色劑0～0.5份。

3.根據權利要求1所述的一種多奈哌齊口腔崩解片，其特征在于所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉、預膠化淀粉、木糖醇或蔗糖的一種或多種；所述的崩解劑選自羧甲淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉，低取代羥丙基纖維素或交聯聚維酮的一種或多種；所述的潤滑劑選自微粉硅膠、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸富馬酸鈉、單硬脂酸甘油酯或滑石粉中的一種或多種；所述的矯味劑選自果糖、蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、阿斯巴坦、三氯蔗糖、枸櫞酸、檸檬酸或香精中的一種或多種；所述的著色劑選自胭脂紅、檸檬黃、日落黃、亮藍或靛藍中的一種或多種。

4.根據權利要求1所述的一種多奈哌齊口腔崩解片，其特征在于所述的多奈哌齊口腔崩解片由如下重量分數的組分組成：多奈哌齊1份，山崳酸甘油酯3～5份，輔料30～40份。

5.根據權利要求1所述的一種多奈哌齊口腔崩解片，其特征在于所述的多奈哌齊為多奈哌齊游離堿或其藥學上可接受的鹽，所述的鹽選自鹽酸鹽、草酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、戊酸鹽、富馬酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽或甲苯磺酸鹽。

6.根據權利要求1所述的一種多奈哌齊口腔崩解片，其特征在于所述的多奈哌齊口腔崩解片的片劑硬度為20～60N，崩解時間在60秒內。

7.如權利要求1至6任一所述的多奈哌齊口腔崩解片的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

1)按配料量將山崳酸甘油酯加熱溶解，加入多奈哌齊快速攪拌均勻、冷卻凝固，粉碎過30～80目篩，得到多奈哌齊山崳酸甘油酯包合物；

2)往步驟1)的所得包合物中依次加入填充劑、崩解劑、矯味劑、著色劑混合均勻，最后加入潤滑劑混合均勻備用；

3)上述物料經中間體檢測，確定片重后，用壓片機壓制成片。

8.根據權利要求7所述的多奈哌齊口腔崩解片的制備方法，其特征在于所述的多奈哌齊進行粉碎、過篩處理，粒徑控制在400μm以下。

9.根據權利要求7所述的多奈哌齊口腔崩解片的制備方法，其特征在于所述的山崳酸甘油酯加熱溫度控制在70～85℃。

10.根據權利要求7所述的多奈哌齊口腔崩解片的制備方法，其特征在于所述步驟1)可用熱熔擠出設備代替粉碎過30～80目篩得到包合物。