[發明專利]含MicranthanoneA用于抗腫瘤的藥物

在審

• 申請號: 201611040428.4
• 申請日: 2016-11-13
• 公開（公告）號: CN106619587A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 莊煥迪;李德準
• 申請（專利權）人: 徐州諾克非醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61K31/7024;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種包含Micranthanone A用于抗腫瘤的藥物，屬于醫藥技術領域。

背景技術

隨著醫學的進步，一般性傳染疾病逐漸被控制，而惡性腫瘤則成為日益常見且嚴重威脅人類生命和生活質量的主要疾病之一。據世界衛生組織報告，腫瘤是全世界一個最主要死亡原因。

抗腫瘤藥是指抗惡性腫瘤的藥物，又稱抗癌藥。自四十年代氮芥用于治療惡性淋巴瘤后，幾十年來化學治療已經取得了很大的進展，已由單一的化學治療進入了綜合化療的階段，并且能成功的治愈病人或明顯的延長病人的生命。近年來，隨著分子生物學技術的發展和對腫瘤發病機制以及在細胞分子水平的進一步認識，新藥開發已經由傳統的底物-受體-基因藥理學研究模式向基因-受體-藥物這一逆向分子藥理學模式轉變。而抗腫瘤藥物的研究也正從傳統的細胞毒藥物向著針對腫瘤發生發展機制中多個環節靶向的新型抗腫瘤藥物發展。

然而，現有的抗腫瘤藥物存在著選擇性較差、毒副作用、耐藥性等問題。尋找高效低毒的抗腫瘤藥物仍是科學家面臨的重要課題。

化合物Micranthanone A發表于Micranthanone A,a New Diterpenoid with an Unprecedent Carbon Skeleton from Rhododendron micranthum的文章，發表在《Organic Letters》,2013,15(12):3094-7，該化合物擁有全新的骨架類型，目前還未見到關于Micranthanone A和積雪草苷在抗腫瘤的報道。

發明內容

針對上述現有技術存在的問題，本發明提供一種包含Micranthanone A用于抗腫瘤的藥物。

為了實現上述目的，本發明采用的技術方案是：一種包含Micranthanone A用于抗腫瘤的藥物，有效成分包括Micranthanone A，結構式如下：

有效成分包括還包括積雪草苷。

按照重量計算，Micranthanone A和積雪草苷比值為1:1-20:1。

該藥物組合物優選固體口服制劑；

進一步地，所述的口服制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑或滴丸。

需要說明的是，本發明所述藥劑學上可用的輔料，是指除活性成分以外包含在劑型中的非活性物質，包括但不僅限于填充劑(稀釋劑)、潤滑劑(助流劑或抗粘著劑)、分散劑、濕潤劑、粘合劑、增溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、崩解劑等。粘合劑包含糖漿、阿拉伯膠、明膠、山梨醇、黃芪膠、纖維素及其衍生物(如微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素或羥丙甲基纖維素等)、明膠漿、糖漿、淀粉漿或聚乙烯吡咯烷酮等；填充劑包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纖維素及其衍生物、無機鈣鹽(如硫酸鈣、磷酸鈣、磷酸氫鈣、沉降碳酸鈣等)、山梨醇或甘氨酸等；潤滑劑包含微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、氫氧化鋁、硼酸、氫化植物油、聚乙二醇等；崩解劑包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉鈉、淀粉乙醇酸鈉、預膠化淀粉、改良淀粉、羥丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纖維素等；濕潤劑包含十二烷基硫酸鈉、水或醇等；抗氧劑包含亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、二丁基苯酸等；抑菌劑包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；乳化劑包含聚山梨酯-80、沒酸山梨坦、卵磷酯、豆磷脂等；增溶劑包含吐溫-80、膽汁、甘油等。

本發明提供的一種包含Micranthanone A用于抗腫瘤的藥物，通過Micranthanone A和積雪草苷聯合應用，實驗結果表明，Micranthanone A和積雪草苷在2:1-5:1對于抗腫瘤具有很好的協同功效。

具體實施方式

上述說明僅是本發明技術方案的概述，為了能夠更清楚了解本發明的技術手段，并可依照說明書的內容和本領域的常規技術手段予以實施，以下對本發明的動物試驗例做進一步的詳細描述。

中文名稱:積雪草苷，CAS號:16830-15-2，南京世洲生物科技有限公司等公司均有售。

本發明所涉及化合物Micranthanone A的制備方法參見文獻：(Org.Lett.,2013,15(12),3094–3097)

藥效試驗：