[發明專利]新型脂質納米立方液晶藥物載體

在審

• 申請號: 201611039435.2
• 申請日: 2016-11-21
• 公開（公告）號: CN108078955A
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發明（設計）人: 吳傳斌;陳航平;潘文杰;韓珂;李革;胡春麗
• 申請（專利權）人: 廣州中大南沙科技創新產業園有限公司;廣州新濟藥業科技有限公司
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/32;A61K31/138;A61K31/352;A61K31/4164;A61K31/573;A61K38/47
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 曾銀鳳;萬志香

本發明公開了一種脂質納米立方液晶藥物載體，其主要由脂質材料、穩定劑、溶劑、水組成，所述脂質材料為單油酸甘油酯和植烷三醇的混合物，所述穩定劑為聚乙烯醇，所述溶劑為聚乙二醇，所述脂質材料、穩定劑、溶劑、水的質量比為：1～10：0.5～3：5～15:5～10。所述脂質納米立方液晶藥物載體具有藥物容量大，體系更穩定的優點。

技術領域

本發明屬于制藥領域，具體地，涉及一種新型的脂質納米立方液晶藥物載體。

背景技術

脂質納米立方液晶是由兩親性脂質分散在水性環境中自發形成各種幾何形態構成的藥物輸送載體正成為制劑載藥系統研究的熱點之一。脂質立方液晶納米粒是一定濃度的兩親性脂質分散在水溶液中自組裝成含雙連續水區和脂質區的閉合脂質雙層蜂窩狀(海綿狀)結構,該獨特的內部雙水道結構和巨大膜表面積使其能夠包封各種不同極性和劑量的藥物,具有多樣化的藥物包裹性。作為藥物載體,脂質立方液晶納米粒還具有載藥量大、保護多肽蛋白類藥物和制備工藝簡單等優點；可口服、局部黏膜和注射等多種途徑給藥,在多種劑型中有廣泛的應用。

目前常用的脂質納米立方液晶載體的脂質材料、穩定劑最常見的為單油酸甘油酯和泊洛沙姆407(F127)，即GMO/H2O體系，在此體系中,F127為雙親性嵌段共聚物,具有增加體系黏度的作用,有利于支撐體系的框架網絡結構。但由于所載藥物種類、藥量、添加劑、外水相和脂質納米立方液晶載體的構成以及制備條件，都有可能引發立方晶格結構間的形成或者崩解。此外，GMO/H2O體系，針對胃腸道藥物或液體,尤其是膽酸鹽容易發生相互作用,可能導致單油酸甘油酯產生膠束化或乳化作用。而另外一些具有表面活性劑藥物分子可能影響立方結構的整體性。

為了使脂質納米立方液晶的應用更為廣泛，需要開發更多種類的脂質納米立方液晶載體，以適合更多的藥物和更多的用藥途徑。

發明內容

基于此，本發明的目的提供一種新的一種脂質納米立方液晶藥物載體，其具有很好的穩定性。

實現上述目的的技術方案如下。

一種脂質納米立方液晶藥物載體，主要由脂質材料、穩定劑、溶劑、水組成，所述脂質材料為單油酸甘油酯和植烷三醇的混合物，所述穩定劑為聚乙烯醇，所述溶劑為聚乙二醇，所述脂質材料、穩定劑、溶劑、水的質量比為：1～10：0.5～3：5～15:5～10。

在其中一個實施例中，所述溶劑為聚乙二醇，所述脂質材料、穩定劑、溶劑、水的質量比為：1～5：0.5～1：3～10:5～10。

在其中一個實施例中，所述脂質材料中單油酸甘油酯和植烷三醇的質量比為：10～25：75～90。

在其中一個實施例中，所述脂質材料中單油酸甘油酯和植烷三醇的質量比為：10～15：85～90。

本發明的另一目的是提供上述液晶藥物載體的應用。

上述的液晶藥物載體在制備脂質納米立方液晶藥物中的應用。

在其中一個實施例中，所述藥物為甲硝唑、溴丙胺太林、鹽酸普萘洛爾、溶菌酶、地塞米松、氟比洛芬中的任一種。

本發明進過發明人的長期的實驗和經驗，優選到一種新的液晶藥物載體，可適用于甲硝唑、溴丙胺太林、鹽酸普萘洛爾、溶菌酶、地塞米松、氟比洛芬等藥物的晶體制備，其具有保證高的包合率，提高載藥量，體系更穩定的優點。

具體實施方式

為了便于理解本發明，下面對本發明進行更全面的描述。但是，本發明可以以許多不同的形式來實現，并不限于本文所描述的實施例。相反地，提供這些實施例的目的是使對本發明的公開內容的理解更加透徹全面。