[發明專利]雜芳化合物及其在藥物中的應用

有效

• 申請號: 201611035829.0
• 申請日: 2016-11-23
• 公開（公告）號: CN106749268B
• 公開（公告）日: 2020-10-09
• 發明（設計）人: 劉兵;柏舜;周有柏;楊悌平;何為;張英俊;鄭常春
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/506;A61P37/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/08;A61P9/10;A61P11/00;A61P25/28;A61P1/00;A61P17/00;A61P37/08;A61P11
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1.一種化合物，其為如式(V)所示的化合物或式(V)所示化合物的立體異構體或藥學上可接受的鹽：

其中：

L¹為-O-或-S-；

R²為氫或氘；

各R³和R⁴獨立地為氫或氘；

各R^5x和R^5y獨立地為氫，氘，氟，氯，溴，碘，氰基，C_1-4烷基或鹵代C_1-4烷基；

R^5a為吡啶基甲基，吡啶基乙基，嘧啶基甲基，嘧啶基乙基，吡嗪基甲基，吡嗪基乙基，噠嗪基甲基，噠嗪基乙基，噻唑基甲基、咪唑基甲基，咪唑基乙基，吡唑基甲基或吡唑基乙基；R^5a獨立任選地被一個或多個R¹⁴所取代；

各R¹⁴獨立地為氫，氘，氟，氯，溴，碘，C_1-4烷基或鹵代C_1-4烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其為具有下列之一結構的化合物或具有下列之一結構化合物的立體異構體或藥學上可接受的鹽：

3.一種藥物組合物，包含權利要求1-2任意一項所述的化合物，其進一步包含藥學上可接受的載體，賦形劑，稀釋劑，輔劑或媒介物中的至少一種。

4.權利要求1-2任意一項所述的化合物或權利要求3所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，其中所述藥物用于預防、治療或減輕患者自體免疫疾病或增殖性疾??；

其中，所述自體免疫疾病是狼瘡，多發性硬化，肌肉縮性側索硬化，類風濕性關節炎，銀屑病，I型糖尿病，因器官移植導致的并發癥，異物移植，糖尿病，癌癥，哮喘，特應性皮炎，自身免疫性甲狀腺病，潰瘍性結腸炎，克羅恩病，阿爾茨海默病，白血病或淋巴瘤；

所述增殖性疾病是轉移癌，結腸癌，胃腺癌，膀胱癌，乳腺癌，腎癌，肝癌，肺癌，甲狀腺癌，頭頸癌，前列腺癌，胰腺癌，中樞神經系統的癌癥，惡性膠質瘤，骨髓增生病，動脈粥樣硬化或肺纖維化。

5.權利要求1-2任意一項所述的化合物或權利要求3所述的藥物組合物在制備用于抑制或調節蛋白激酶活性的藥物中的用途；其中，所述蛋白激酶為JAK1，JAK2，JAK3，BTK或EGFR。