[發明專利]一種西他列汀的中間體及其合成方法有效
| 申請號： | 201611033277.X | 申請日： | 2016-11-22 |
| 公開（公告）號： | CN106748888B | 公開（公告）日： | 2018-08-21 |
| 發明（設計）人： | 羅海榮;陳雙艷;馬永輝;侯泓岑 | 申請（專利權）人： | 銅仁學院 |
| 主分類號： | C07C271/22 | 分類號： | C07C271/22;C07C269/06 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李進 |
| 地址： | 554300 貴州*** | 國省代碼： | 貴州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 式( 2 ) 西他列汀 合成 式( 1 ) 昂貴試劑 傳統工藝 反應路線 反應試劑 高品質 堿水解 氰基鹽 收率 制備 | ||
1.一種西他列汀的中間體的合成方法，其特征在于，所述中間體為式(1)化合物，其包括：式(3)化合物與NaCN或KCN反應，得到式(2)化合物，再用堿水解所述式(2)化合物；
所述式(1)化合物的結構式為：
所述式(2)化合物的結構式為：
所述式(3)化合物的結構式為：
其中，X為Cl、Br或I；PG是氮保護基團；
所述式(3)化合物的合成方法包括：式(5)化合物在酸的作用下脫去氨基上的取代基后，得到式(4)化合物，再用所述氮保護基團對所述式(4)化合物中的氨基進行保護；
所述式(4)化合物的結構式為：
所述式(5)化合物的結構式為：
其中，X為Cl、Br或I；R1和R2與相鄰的氮原子形成丁二酰亞胺基。
2.根據權利要求1所述的西他列汀的中間體的合成方法，其特征在于，所述氮保護基團選自叔丁氧羰基、芐氧羰基、苯甲酰基和甲苯磺酰基中的任意一種。
3.根據權利要求1所述的西他列汀的中間體的合成方法，其特征在于，所述X為Cl。
4.根據權利要求1所述的西他列汀的中間體的合成方法，其特征在于，所述式(5)化合物是通過式(6)化合物與酰亞胺在偶氮二甲酸二烷基酯和磷葉立德的作用下反應所得；
所述式(6)化合物的結構式為：
其中，X為Cl、Br或I。
5.根據權利要求4所述的西他列汀的中間體的合成方法，其特征在于，所述酰亞胺為琥珀酰亞胺。
6.根據權利要求4所述的西他列汀的中間體的合成方法，其特征在于，所述偶氮二甲酸二烷基酯為偶氮二甲酸二乙酯或偶氮二甲酸二異丙酯。
7.根據權利要求4所述的西他列汀的中間體的合成方法，其特征在于，所述磷葉立德為三苯基磷或三正丁基膦。
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