[發明專利]一種用于抗焦慮的藥物組合物

在審

• 申請號: 201611031062.4
• 申請日: 2016-11-16
• 公開（公告）號: CN106727514A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 莊煥迪;李長河
• 申請（專利權）人: 徐州諾克非醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/407
• 分類號: A61K31/407;A61K31/58;A61P25/22
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種用于抗焦慮的藥物組合物，屬于醫藥技術領域。

背景技術

焦慮癥是一種以持續性緊張、擔心、恐懼或發作性驚恐為特征的情緒障礙，伴有植物神經系統癥狀和運動不安等行為特征，包括廣泛性焦慮癥和發作性驚恐狀態。尋找高效低毒的抗焦慮藥物仍是科學家面臨的重要課題。

化合物Penibruguieramine A是Zhen-Fang Zhou,Tibor Kurtán Xiao-Hong Yang等發表名稱為Penibruguieramine A,a Novel Pyrrolizidine Alkaloid from the Endophytic Fungus Penicillium sp.GD6Associated with Chinese Mangrove Bruguiera gymnorrhiza發表在Org.Lett.2014,16,1390-1393，是一種全新的化合物結構，目前還未見到關于Penibruguieramine A和魯斯可皂苷元在抗焦慮的報道。

發明內容

針對上述現有技術存在的問題，本發明提供一種包含Penibruguieramine A用于抗焦慮的藥物。為了實現上述目的，本發明采用的技術方案是：一種包含Penibruguieramine A用于抗焦慮的藥物，有效成分包括Penibruguieramine A，結構式如下：

有效成分包括還包括魯斯可皂苷元。

按照重量計算，Penibruguieramine A和魯斯可皂苷元比值為1:1-20:1。

該藥物組合物優選固體口服制劑；

進一步地，所述的口服制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑或滴丸。

需要說明的是，本發明所述藥劑學上可用的輔料，是指除活性成分以外包含在劑型中的非活性物質，包括但不僅限于填充劑(稀釋劑)、潤滑劑(助流劑或抗粘著劑)、分散劑、濕潤劑、粘合劑、增溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、崩解劑等。粘合劑包含糖漿、阿拉伯膠、明膠、山梨醇、黃芪膠、纖維素及其衍生物(如微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素或羥丙甲基纖維素等)、明膠漿、糖漿、淀粉漿或聚乙烯吡咯烷酮等；填充劑包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纖維素及其衍生物、無機鈣鹽(如硫酸鈣、磷酸鈣、磷酸氫鈣、沉降碳酸鈣等)、山梨醇或甘氨酸等；潤滑劑包含微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、氫氧化鋁、硼酸、氫化植物油、聚乙二醇等；崩解劑包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉鈉、淀粉乙醇酸鈉、預膠化淀粉、改良淀粉、羥丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纖維素等；濕潤劑包含十二烷基硫酸鈉、水或醇等；抗氧劑包含亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、二丁基苯酸等；抑菌劑包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；乳化劑包含聚山梨酯-80、沒酸山梨坦、卵磷酯、豆磷脂等；增溶劑包含吐溫-80、膽汁、甘油等。

本發明提供的一種包含Penibruguieramine A用于抗焦慮的藥物，通過Penibruguieramine A和魯斯可皂苷元聯合應用，實驗結果表明，Penibruguieramine A和魯斯可皂苷元在15:1-18:1對于抗焦慮具有很好的協同功效。

具體實施方式

上述說明僅是本發明技術方案的概述，為了能夠更清楚了解本發明的技術手段，并可依照說明書的內容和本領域的常規技術手段予以實施，以下對本發明的動物試驗例做進一步的詳細描述。

中文名稱:魯斯可皂苷元，CAS號:472-11-7，成都植標化純生物技術有限公司等公司均有售。

本發明所涉及化合物Penibruguieramine A的制備方法參見文獻：Penibruguieramine A,a Novel Pyrrolizidine Alkaloid from the Endophytic Fungus Penicillium sp.GD6Associated with Chinese Mangrove Bruguiera gymnorrhiza Org.Lett.2014,16,1390-1393.。

藥效試驗：

造模：清潔級小鼠,體重27～30g,雄性,動物室環境溫度21℃～32℃,濕度35％～45％。210只小鼠隨機分為21組，每組10只，分為20組給藥組，一組空白組。空白組每天灌胃生理鹽水；給藥組每天灌胃給藥,連續7d。給藥期間小鼠自由進食飲水。

實驗方法