[發明專利]迅速崩解的吡侖帕奈片劑藥物組合物

有效

• 申請號: 201611031013.0
• 申請日: 2016-11-16
• 公開（公告）號: CN107616969B
• 公開（公告）日: 2020-09-18
• 發明（設計）人: 李閱東;沈如杰;何海珍;郭艷超;劉秋敏;馬雯霞
• 申請（專利權）人: 杭州朱養心藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/50;A61K47/38;A61K47/26;A61K31/444;A61P25/08
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1.一種呈片劑形式的藥物組合物，其是能夠在口腔中崩解的，該片劑通過壓片工藝壓制而成；該片劑包括由多種輔料組成的片劑基體、以及基本上均勻地分散于該片劑基體中的多個包衣微丸；所述包衣微丸包括包含活性成分吡侖帕奈的丸芯以及覆蓋在該丸芯表面的至少一層包衣，其中：

所述包衣微丸的重量占該口腔崩解片總重量的5~30%；

所述活性成分的重量占該包衣微丸總重量的3~25%；

所述包衣微丸的平均粒徑為50~300μm；

形成所述片劑基體的輔料包括：賦形劑、粘合劑、枸櫞酸鈉、潤滑劑；

所述賦形劑是選自下列的糖或糖醇：甘露醇、乳糖、蔗糖、麥芽糖、海藻糖、山梨醇、麥芽糖醇、木糖醇、赤蘚醇、葡萄糖、及其組合；

所述粘合劑是選自下列的一種或多種：麥芽糖、海藻糖、山梨糖醇、麥芽糖醇、葡萄糖、木糖醇、赤蘚醇、甘露糖醇、蔗糖、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、共聚維酮或聚乙烯醇；

枸櫞酸鈉的重量是口腔崩解片重量的2~10%；

所述潤滑劑選自：硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、蔗糖脂肪酸酯、聚乙二醇、滑石粉、硬脂酸及其組合。

2.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣為選自下列的結構之一：一層薄膜衣層；一層胃溶衣層；一層腸溶衣層；一層緩釋衣層；從內向外分別是緩釋衣層和腸溶衣層的兩層。

3.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣微丸的重量占該口腔崩解片總重量的5~25%。

4.根據權利要求1的藥物組合物，所述活性成分的重量占該包衣微丸總重量的5~20%。

5.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣微丸的平均粒徑為100~250μm。

6.根據權利要求1的藥物組合物，所述活性成分基本上均勻地涂漬于所述丸芯表面，或者所述活性成分基本上均勻地分散于所述丸芯中。

7.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣微丸的丸芯材料選自纖維素或其衍生物或其球、蔗糖或蔗糖球、淀粉或淀粉球、乳糖或乳糖球。

8.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纖維素丸芯或蔗糖球。

9.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纖維素丸芯，所述活性成分基本上均勻地涂漬于所述丸芯表面。

10.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纖維素丸芯，所述活性成分通過與粘合劑混配成溶液或混懸液后，基本上均勻地涂漬于所述丸芯表面。

11.根據權利要求10的藥物組合物，配制所述溶液或混懸液的溶劑為水，或者是40~70%乙醇。

12.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纖維素丸芯，所述活性成分基本上均勻地分布于所述丸芯內部。

13.根據權利要求1的藥物組合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纖維素丸芯，所述活性成分基本上均勻地分布于所述丸芯內部；所述活性成分與微晶纖維素混合均勻后添加含有粘合劑的溶液或混懸液以攪拌造粒法或流化床造粒法制成丸芯；或者，向微晶纖維素中添加含有活性成分和粘合劑的溶液或混懸液以攪拌造粒法或流化床造粒法制成丸芯。

14.根據權利要求13的藥物組合物，配制所述溶液或混懸液的溶劑為水，或者是40~70%乙醇。

15.根據權利要求1的藥物組合物，用于制備所述丸芯的所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、共聚維酮或聚乙烯醇、及其組合。