[發明專利]具有緩釋性能的坦索羅辛口腔崩解片組合物

有效

• 申請號: 201611030864.3
• 申請日: 2016-11-16
• 公開（公告）號: CN108066304B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發明（設計）人: 劉曉燕;唐振欽;馬俊;高學琴
• 申請（專利權）人: 深圳萬和制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/52;A61K31/18;A61K47/38;A61K47/02;A61P13/08
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1.一種口腔崩解片，其是通過壓片工藝壓制而成的片劑；該片劑包括由多種輔料組成的片劑基體、以及基本上均勻地分散于該片劑基體中的多個包衣微丸；所述包衣微丸包括包含活性成分的丸芯以及覆蓋在該丸芯表面的兩層包衣，從內向外分別是緩釋衣層和腸溶衣層；所述包衣微丸的丸芯是微晶纖維素丸芯；所述活性成分通過與粘合劑混配成溶液或混懸液后基本上均勻地涂漬于所述丸芯表面，或者所述活性成分與微晶纖維素混合均勻后添加含有粘合劑的溶液或混懸液以攪拌造粒法或流化床造粒法制成丸芯，配制所述溶液或混懸液的溶劑是水且其中不包括有機溶劑；所述活性成分是坦索羅辛或其藥用鹽；其中，

所述包衣微丸的平均粒徑為100~250μm；

所述包衣微丸的重量占該口腔崩解片總重量的5~25%；

所述活性成分的重量占該包衣微丸總重量的0.1~5%；

形成所述片劑基體的輔料包括選自下列的賦形劑：甘露醇、乳糖、山梨醇及其組合；

形成所述片劑基體的輔料還包括選自下列的鹽類：磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鉀及其組合，該鹽類的重量是口腔崩解片重量的2~10%；

該口腔崩解片是照包括如下步驟的方法制備得到的：

i)使所述活性成分均勻地涂漬于所述丸芯表面或者使所述活性成分均勻地分散于所述丸芯中，再將所得含藥丸芯進行包衣，制成包衣微丸；

ii)將所述包衣微丸與所述鹽類和形成所述片劑基體的輔料混合，壓片；

其中，步驟ii)是按照如下iia)或iib)的操作執行：

iia)將所述包衣微丸與賦形劑混合，使用流化床造粒工藝向該混合物料中噴入粘合劑溶液進行造濕顆粒并干燥，向所得干燥顆粒中添加潤滑劑，混合均勻，壓片；其中，所述的鹽類以選自下列的三種方式添加：通過與賦形劑一起與包衣微丸混合的方式添加、通過添加到粘合劑溶液中的方式添加、在添加潤滑劑的階段以粉末的形式添加；

iib)使用流化床造粒工藝向賦形劑中噴入粘合劑溶液進行造濕顆粒并干燥，向所得干燥顆粒中添加包衣微丸與潤滑劑，混合均勻，壓片；其中，所述的鹽類以選自下列的三種方式添加：通過與賦形劑混合后制備顆粒的方式添加、通過添加到粘合劑溶液中的方式添加、在添加潤滑劑的階段以粉末的形式添加。

2.根據權利要求1的口腔崩解片，所述活性成分是鹽酸坦索羅辛。

3.根據權利要求1的口腔崩解片，用于制備所述丸芯的所述粘合劑是高分子物質，選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、共聚維酮或聚乙烯醇及其組合。

4.根據權利要求1的口腔崩解片，口腔崩解片的片重是60~600mg。

5.根據權利要求1的口腔崩解片，口腔崩解片的片重是75~500mg。

6.根據權利要求1的口腔崩解片，口腔崩解片的片重是100~500mg。

7.根據權利要求1的口腔崩解片，形成所述片劑基體的輔料包括粘合劑。

8.根據權利要求7的口腔崩解片，所述粘合劑與制備包衣微丸時所用的粘合劑相同。

9.根據權利要求7的口腔崩解片，所述粘合劑與作為賦形劑的糖或糖醇相同。

10.根據權利要求7的口腔崩解片，形成所述片劑基體的粘合劑是選自下列的一種或多種：麥芽糖、海藻糖、山梨糖醇、麥芽糖醇、葡萄糖、木糖醇、赤蘚醇、甘露糖醇、蔗糖、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、共聚維酮或聚乙烯醇。

11.根據權利要求1的口腔崩解片，形成所述片劑基體的輔料還包括崩解劑，其選自：玉米淀粉、羧甲纖維素鈣、預膠化淀粉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、羥基乙酸淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、低取代度羥丙基纖維素。

12.根據權利要求1的口腔崩解片，形成所述片劑基體的輔料還包括甜味劑、著色劑。