[發(fā)明專利]阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物、合成方法及其應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201611030369.2 | 申請(qǐng)日: | 2016-11-16 |
| 公開(公告)號(hào): | CN106588945B | 公開(公告)日: | 2019-02-12 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 王杭祥;宋朋紅;徐暢;張俊;謝海洋;周琳;鄭樹森 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 浙江大學(xué) |
| 主分類號(hào): | C07D491/22 | 分類號(hào): | C07D491/22;C07D305/14;A61K31/4745;A61K31/337;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司: | 杭州之江專利事務(wù)所(普通合伙) 33216 | 代理人: | 黃燕 |
| 地址: | 310027 浙*** | 國(guó)省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 阿司匹林 抗癌藥物 式( 1 ) 偶聯(lián)物 酰基化反應(yīng) 制備 抑制腫瘤細(xì)胞增殖 喜樹堿類藥物 抗腫瘤藥物 前體化合物 藥物偶聯(lián)物 有機(jī)溶劑 增效性能 腫瘤細(xì)胞 紫杉醇類 偶聯(lián) 羧基 合成 應(yīng)用 | ||
1.一種阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物,其特征在于,結(jié)構(gòu)如下式(1-1)所示:
2.一種權(quán)利要求1所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物的合成方法,其特征在于,包括:將阿司匹林或者阿司匹林前體化合物和7-乙基-10-羥基喜樹堿在有機(jī)溶劑中進(jìn)行酰基化反應(yīng),制備得到所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物;所述的7-乙基-10-羥基喜樹堿與阿司匹林的摩爾比為1:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物的合成方法,其特征在于,所述的酰基化反應(yīng)為酯化反應(yīng),酯化反應(yīng)體系中,加入縛酸劑、縮合劑、酰化催化劑中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物的合成方法,其特征在于,所述的有機(jī)溶劑包括DMF、DMSO、丙酮、吡啶、二氯甲烷中的一種或多種。
5.一種權(quán)利要求1所述阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物在制備抗癌藥物的應(yīng)用。
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