[發明專利]含有替格瑞洛的固體組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201611025315.7
• 申請日: 2016-11-22
• 公開（公告）號: CN108078944A
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發明（設計）人: 葉敏;羅禮平;劉小偉;商露;陳波;朱月偉;肖玉梅;廖興婷;勾娟
• 申請（專利權）人: 重慶植恩藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K31/519;A61K47/38;A61P7/02
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1.如權利要求書1所述的含有替格瑞洛的固體組合物，其重量百分的組分為：替格瑞洛10%~60%、稀釋劑30%~80%、粘合劑1%~10%、崩解劑2%~8%、和潤滑劑0.5%~5%；其中，所述的粘合劑選自羥丙甲纖維素。

2.根據權利要求書1的固體組合物，其中，替格瑞洛20%~50%、稀釋劑40%~70%、粘合劑2%~6%、崩解劑2%~6%、和潤滑劑0.5%~3%。

3.如權利要求書1或2中任一項所述的固體組合物，其中所述的稀釋劑選自甘露醇200SD、微晶纖維素PH101、淀粉、糖粉、二水合磷酸氫鈣、預膠化淀粉；優選地，為甘露醇200SD、二水合磷酸氫鈣和微晶纖維素PH101。

4.如權利要求書1或2中任一項所述的固體組合物，其中所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉；優選地，為羧甲淀粉鈉。

5.如權利要求書1或2中任一項所述的固體組合物，其中所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、山崳酸甘油酯、滑石粉、微粉硅膠；優選地，為硬脂酸鎂。

6.含有替格瑞洛的固體組合物，其重量百分的組分為：替格瑞洛20%~40%、稀釋劑50%~70%、羥丙甲纖維素2%~4%、羧甲淀粉鈉2%~5%、硬脂酸鎂1%~2%。

7.權利要求書1所述含有替格瑞洛的固體組合物的制備方法，包括以下步驟：

（1）將替格瑞洛氣流粉碎，用馬爾文粒度測定儀測定粒度（濕法，D90＜50μm），得到微粉化的替格瑞洛；

（2）按重量比例，將微粉化的替格瑞洛、稀釋劑、崩解劑于混合機中，低速攪拌混合5~10分鐘，得干混粉；

（3）在低速攪拌下將純化水加入干混粉中，制軟材；將軟材用搖擺顆粒機（16目尼龍篩網）制粒，得濕顆粒；

（4）將濕顆粒在50~60℃條件下進行干燥，干燥結束將顆粒粉碎過40目篩，得中間產品1；

（5）將中間產品1和重量比例的潤滑劑加入混合機混合15~20分鐘，得中間產品2；

（6）將中間產品2進行壓片，控制片子硬度7~10kg，得替格瑞洛素片。