[發(fā)明專利]1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-4-基苯基酮化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201611025265.2 | 申請(qǐng)日： | 2016-11-18 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN108069956B | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-03-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 顧建輝;甘俠;王國(guó)平 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 揚(yáng)州奧銳特藥業(yè)有限公司;奧銳特藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D453/02 | 分類號(hào)： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 北京科億知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 湯東鳳 |
| 地址： | 225127*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氮雜雙環(huán) 苯基 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種蕪地溴銨化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
（a）4-苯甲酰基哌啶化合物2與2-溴乙醇在三乙胺的作用下得到羥基取代化合物，二氯亞砜鹵代后得1-(2-氯乙基)-4-苯甲酰基哌啶化合物3；
；
（b）1-(2-氯乙基)-4-苯甲酰基哌啶化合物3于四氫呋喃中，在叔丁醇鉀存在下，關(guān)環(huán)得1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-4-基苯基酮化合物1，所述1-(2-氯乙基)-4-苯甲酰基哌啶化合物3與堿的當(dāng)量比為1:1-3；反應(yīng)時(shí)間為10h；反應(yīng)溫度為40℃；
；
（c）1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-4-基苯基酮化合物1在甲苯中與苯基溴化鎂加熱回流2h，加成得1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-4-基-1,1-二苯基甲醇，化合物4，化合物1與苯基溴化鎂的摩爾比為1:1-3：
；
（d）1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-4-基-1,1-二苯基甲醇4與芐基2-溴乙醚季銨鹽化反應(yīng)得到蕪地溴銨，化合物5：
。
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