[發(fā)明專利]一種葉酸修飾的第五代樹狀大分子包裹的納米金顆粒復(fù)合材料及制備方法和應(yīng)用

在審

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• 申請日: 2016-11-21
• 公開（公告）號: CN108079320A
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 任秀敏
• 申請（專利權(quán)）人: 任秀敏
• 主分類號: A61K49/04
• 分類號: A61K49/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明屬于生物醫(yī)學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種葉酸修飾的聚乙二醇修飾的第五代樹狀大分子包裹的納米金顆粒復(fù)合材料[(Au0)n?G5.NHAc?mPEG?(PEG?FA)]DENPs及制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明 [(Au0)n?G5.NHAc?mPEG]DENPs是通過G5.NH2作為起始原料，所述[(Au0)n?G5.NHAc?mPEG ?(PEG?FA)]DENPs應(yīng)用在CT成像技術(shù)，效果良好。本發(fā)明[[(Au0)n?G5.NHAc?mPEG ?(PEG?FA)]DENPs具有貌尺寸可控，分散性和穩(wěn)定性好，良好的細胞相容性、無細胞毒性，良好的適宜血液循環(huán)時間的靴向識別CT成像效果，制備方法操作簡單等優(yōu)點。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種葉酸修飾的聚乙二醇修飾的第五代樹狀大分子包裹的納米金顆粒復(fù)合材料[(Au0)n-G5.NHAc--mPEG (PEG-FA)]DENPs及制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

分子影像學(xué)是將分子生物學(xué)技術(shù)和現(xiàn)代醫(yī)學(xué)影像學(xué)相結(jié)合的產(chǎn)物，由精密的成像技術(shù)檢測機體的生理和病理變化過程，再通過一系列的圖像后處理技術(shù)，達到顯示活體組織在分子和細胞水平上的生物學(xué)過程的目的。分子影像學(xué)揭示的是疾病早期發(fā)生過程中的基因水平的異常，可以在病變細胞的分子發(fā)生改變時就發(fā)現(xiàn)病情，從而實現(xiàn)癌癥的早期精確的診斷和治療。分子影像學(xué)的主要成像技術(shù)主要包括核醫(yī)學(xué)成像、超聲成像、磁共振成像（簡稱MRI）、光學(xué)成像、射線斷層掃描成像（簡稱CT）等方法。其中，CT成像術(shù)具有空間分辨率高、圖像采集時間短、可整體成像的優(yōu)點，同時，費用較低廉，在醫(yī)學(xué)的臨床檢測中發(fā)揮著非常重要的作用。但是，CT成像技術(shù)也存在一些亟需解決的問題，如軟組織分辨率差、檢測過程中存在放射性輻射、傳統(tǒng)含碘造影劑高濃度時存在腎臟毒性等。

目前臨床上應(yīng)用的CT含碘造影劑主要為含碘的小分子化合物，包括有機碘和無機碘小分子化合物，例如泛影酸、碘海醇等。然而，由于腎臟對小分子含碘造影劑的快速清除效應(yīng)，含碘化合物只有非常短的成像時間，并對腎臟具有一定的毒副作用。

先前有文獻報道利用不同的試劑修飾Au以制備多功能化的Au NPs用于腫瘤組織的向CT成像,將靶向試劑葉酸簡稱FA修飾在G5.NH2表面，以此為模板制備了FA修飾的AuNPs,并將該種材料用于荷瘤鼠腫瘤部位具有高葉酸受體表達的CT成像，證實此種材料能夠?qū)崿F(xiàn)對FA高葉酸受體表達的SPC-A1腫瘤組織有效的靶向識別和CT成像檢測。但是，其使用的Au DENPs，Au/ G5.NH2的摩爾配比較低，制備成本較高。目前，研宄設(shè)計制備新型的具有良好細胞相容性和適宜血液循環(huán)時間的靴向識別的復(fù)合材料仍然是科研人員面臨的一大挑戰(zhàn)。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，本發(fā)明的目的在于提供一種葉酸修飾的聚乙二醇修飾的第五代樹狀大分子包裹的納米金顆粒復(fù)合材料[(Au0)n-G5.NHAc--mPEG (PEG-FA)]DENPs及制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明葉酸修飾的聚乙二醇修飾第五代樹狀大分子包裹的納米金顆粒復(fù)合材料[(Au0)n-G5.NHAc-mPEG -(PEG-FA)]DENPs具有形貌尺寸可控，分散性和穩(wěn)定性好，良好的細胞相容性、無細胞毒性，良好的適宜血液循環(huán)時間的靴向識別CT成像效果等優(yōu)點；本發(fā)明可作為造影劑應(yīng)用于CT成像，本發(fā)明制備方法操作簡單。