[發(fā)明專利]含水楊酸辣椒堿酯衍生物、制備方法及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611008598.4
• 申請日: 2016-11-16
• 公開（公告）號: CN108069870B
• 公開（公告）日: 2021-04-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 鄭興;楊澤華;劉倬;姚旭;陳洪飛;龍進(jìn);向夢輝;李紅
• 申請（專利權(quán)）人: 南華大學(xué)
• 主分類號: C07C233/20
• 分類號: C07C233/20;C07C233/18;C07C231/12;A61K31/618;A61K31/621;A61P29/00;A61P35/00;A61P31/00;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/12
• 代理公司: 北京卓恒知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11394
• 代理人: 唐曙暉

本發(fā)明提供了一類具有結(jié)構(gòu)通式I的含水楊酸辣椒堿酯衍生物及其制備方法，及此類衍生物具有抗炎、陣痛、抗癌、抗菌和降血脂方面的用途。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一類含水楊酸辣椒堿酯衍生物及其制備方法，及此類衍生物具有抗炎、陣痛、抗癌、抗菌和降血脂方面的用途。

背景技術(shù)

辣椒堿是辣椒果實(shí)辣味成分中的一種主要活性成分，目前該類物質(zhì)在化學(xué)工業(yè)中作為添加劑和醫(yī)藥工業(yè)中已得到廣泛使用。辣椒堿具有鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、抗炎、抗動脈粥樣硬化、降血脂、促進(jìn)食欲、改善消化、抗菌殺蟲、抗氧化、抗病毒作用及對神經(jīng)遞質(zhì)具有選擇性等多種藥理活性和藥理作用。辣椒堿具有良好的鎮(zhèn)痛作用，但由于辣椒堿的水溶性差，口服難以吸收且刺激性大，限制了它的應(yīng)用。此外，進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn)辣椒堿在體內(nèi)的活性不夠高、吸收少、代謝快以及生物利用度低，進(jìn)一步限制了它的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供具有以下通式I的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、立體異構(gòu)體，其中：

R₁、R₂、R₃、R₄各自獨(dú)立地是或選自氫、鹵素、羥基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈酰基C₁-C₈烷氧基、C₂-C₈炔基、C₂-C₈鏈烯基、C₃-C₈環(huán)烷基、C₇-C₁₀芳烷基、苯基、氰基C₁-C₈烷基、硝基C₁-C₈烷基、羧基、鹵代C₁-C₈烷基、單或多羥基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基硫代C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基磺酰C₁-C₈烷基、C₁-C₈酰氧基C₁-C₈烷基、C₁-C₈酰基C₁-C₈烷基或磺酸基；