[發明專利]分子探針顯像劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201611007329.6
• 申請日: 2016-11-16
• 公開（公告）號: CN106729779B
• 公開（公告）日: 2019-07-23
• 發明（設計）人: 彭義杰
• 申請（專利權）人: 中國科學院蘇州生物醫學工程技術研究所
• 主分類號: A61K51/04
• 分類號: A61K51/04;C07F13/00;A61K103/10
• 代理公司: 蘇州廣正知識產權代理有限公司 32234
• 代理人: 徐萍

1.一種分子探針顯像劑，其特征在于，該分子探針顯像劑為Tc-N₂O₃ SPECT，所述的Tc-N₂O₃ SPECT顯像劑化學結構式如下：

，

其中，Et為乙基。

2.根據權利要求1所述的分子探針顯像劑的制備方法，其特征在于，所述的制備方法的合成路線如下：

所述的制備方法包括以下步驟：

（1）化合物1的合成：

鄰羥基苯甲醇在酸催化劑下與2-甲基丙烯反應生成鄰叔丁氧基苯甲醇，然后再用氧化劑氧化生成化合物1；

（2）化合物2的合成：

取步驟（1）制備的化合物1 加入乙二胺，在攪拌條件下，加熱至回流過夜，繼續攪拌反應，反應完全后，將反應液冷卻至室溫，然后加入還原劑制得化合物2；

（3）化合物3的合成：

化合物2加入2-二乙氨基乙基溴、堿、碘化鉀及乙腈，加熱至回流過夜制得化合物3；

（4）化合物4的合成：

化合物3與溴乙酸叔丁酯、二異丙基乙胺及乙腈混合，在室溫攪拌過夜，分離純化后制得化合物4；

（5）化合物5的合成：

將化合物4 溶解于混合液中，室溫攪拌并滴加鹽酸乙醚液，分離純化后制得化合物5的鹽酸鹽；

（6）化合物Tc-5的合成:

將化合物5溶解于三氟乙酸中，攪拌后，加入三乙基硅烷，反應液濃縮后制得固體產物，該固體產物溶于乙醇，再加入水楊酸水溶液、高锝酸鈉溶液和乙醇，繼續攪拌反應，冷卻，即得Tc-5。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中所述的酸催化劑為三氟甲磺酸。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中所述的氧化劑為二氧化錳。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中在攪拌條件下，加熱至90~100℃。

6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中所述的還原劑為硼氫化鈉。

7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（3）中加熱90~100℃至回流過夜制得化合物3。

8.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（5）中所述的混合液為體積比1：1的三氟乙酸與二氯甲烷混合液。